2247534-79-6

• 常用中文名：L-AP4 monohydrate
• 常用英文名：L-AP4 monohydrate
• CAS号：2247534-79-6
• 分子式：C₄H₁₂NO₆P
• 分子量：201.11
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 谷氨酸受体
• 发布时间：2021-09-15 13:41:11
• 更新时间：2024-01-10 18:37:43
• L-AP4(L-APB)一水合物是III组mGluRs的有效和特异性激动剂,mGlu4、mGlu8、mGlu6和mGlu7受体的EC50分别为0.13、0.29、1.0、249μM[1][2]。

名称

• 英文名: L-AP4 monohydrate

物化性质

• 分子式: C₄H₁₂NO₆P
• 分子量: 201.11

生物活性

• 描述: L-AP4(L-APB)一水合物是III组mGluRs的有效和特异性激动剂,mGlu4、mGlu8、mGlu6和mGlu7受体的EC50分别为0.13、0.29、1.0、249μM[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  mGlu4:0.13 μM (EC50)

  mGlu8:0.29 μM (EC50)

  mGlu6:1.0 μM (EC50)

  mGlu7:249 μM (EC50)

• 体内研究: L-AP4(5-30μg,鞘内注射4-5天)以剂量依赖性方式显著增加八只神经结扎大鼠应用冯·弗雷细丝后的爪子离断阈值。鞘内注射不同剂量的L-AP4与任何明显的运动功能障碍无关[2]。鞘内注射30μg L-AP4不会显著改变这些正常大鼠的爪子撤退潜伏期[2]。在脊髓局部应用5至50μM L-AP4可显著抑制神经元对触觉、压力、挤压和冯弗雷丝的诱发反应,并呈浓度依赖性[2]。动物模型：大鼠。[2]剂量：5-30μg。给药：鞘内注射4-5天。结果：剂量依赖性增加paw退出阈值。
• 参考文献:

  [1]. Selvam C, et al. Increased Potency and Selectivity for Group III Metabotropic Glutamate Receptor Agonists Binding at Dual sites. J Med Chem. 2018 Mar 8;61(5):1969-1989.

  [2]. Chen SR, et al. Distinct roles of group III metabotropic glutamate receptors in control of nociception and dorsal horn neurons in normal and nerve-injured Rats. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Jan;312(1):120-6.