117094-40-3

• 常用中文名：LCAHA
• 常用英文名：LCAHA
• CAS号：117094-40-3
• 分子式：C₂₄H₄₁NO₃
• 分子量：391.59
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 去泛素化酶
• 发布时间：2021-09-24 19:23:08
• 更新时间：2024-01-11 10:28:19
• LCAHA(LCA羟酰胺)是一种氘喹酶USP2a抑制剂,在Ub-AMC试验和双Ub试验中IC50分别为9.7μM和3.7μM。LCAHA通过抑制二氢喹啉酶USP2a使细胞周期蛋白D1失稳并诱导G0/G1期阻滞[1]。

名称

• 中文名: LCA hydroxyamide
• 英文名: LCAHA

物化性质

• 分子式: C₂₄H₄₁NO₃
• 分子量: 391.59
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: LCAHA(LCA羟酰胺)是一种氘喹酶USP2a抑制剂,在Ub-AMC试验和双Ub试验中IC50分别为9.7μM和3.7μM。LCAHA通过抑制二氢喹啉酶USP2a使细胞周期蛋白D1失稳并诱导G0/G1期阻滞[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 去泛素化酶
• 体外研究: LCAHA抑制HCT116wt和HCT116 p53-/-结肠癌细胞的存活率,GI50分别为0.87±0.09和0.96±0.29μM,LD50分别为27.8±3.9和26.5±0.1μM[1]。细胞活力测定[1]细胞系：HCT116wt和HCT116 p53-/-结肠癌细胞浓度：0.01,0.1,1,10和100μM培养时间：6天结果：HCT116wt和HCT116 p53-/-结肠癌细胞的GI50分别为0.87±0.09和0.96±0.29μM。
• 参考文献:

  [1]. Katarzyna Magiera, et al. Lithocholic Acid Hydroxyamide Destabilizes Cyclin D1 and Induces G ₀/G₁ Arrest by Inhibiting Deubiquitinase USP2a. Cell Chem Biol. 2017 Apr 20;24(4):458-470.e18.