| 英文名 | AHR antagonist 5 free base |
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| 描述 | AHR拮抗剂5-自由基是一种选择性口服活性芳香烃受体(AHR)抑制剂。AHR拮抗剂5-游离碱基能有效阻断AHR从细胞质向细胞核的转运。AHR拮抗剂5游离碱基对AHR的选择性高于其他受体、转运体和激酶[1]。 |
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| 相关类别 | |
| 体外研究 | AHR拮抗剂5-游离碱(化合物A)可有效抑制人和啮齿动物细胞系(IC50约为35-150 nM)中的AHR活性。在人类T细胞分析中,AHR拮抗剂5-游离碱基诱导活化T细胞状态。AHR拮抗剂5自由基抑制CYP1A1和白细胞介素(IL)-22基因表达,并导致促炎细胞因子(如IL-2和IL-9)增加[1]。 |
| 体内研究 | AHR拮抗剂5游离碱(化合物A)已在啮齿动物和非啮齿动物物种的一系列药理学、单剂量和重复剂量毒理学研究中进行评估,包括大鼠和猴子的28天良好实验室规范(GLP)研究。停止给药2周后,除大鼠的睾丸变化外,所有变化均已消失或消失[1]。 |
| 参考文献 |
[1]. Marta Sanchez-Martin, et al. Ahr inhibitors and uses thereof. WO2021142180A1. |
| 分子式 | C25H24FN7 |
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| 分子量 | 441.50 |