2247950-42-9

• 常用中文名：AHR antagonist 5 free base
• 常用英文名：AHR antagonist 5 free base
• CAS号：2247950-42-9
• 分子式：C₂₅H₂₄FN₇
• 分子量：441.50
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 芳基烃受体
• 发布时间：2021-09-06 09:11:37
• 更新时间：2024-01-07 23:00:59
• AHR拮抗剂5-自由基是一种选择性口服活性芳香烃受体(AHR)抑制剂。AHR拮抗剂5-游离碱基能有效阻断AHR从细胞质向细胞核的转运。AHR拮抗剂5游离碱基对AHR的选择性高于其他受体、转运体和激酶[1]。

名称

• 英文名: AHR antagonist 5 free base

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₄FN₇
• 分子量: 441.50

生物活性

• 描述: AHR拮抗剂5-自由基是一种选择性口服活性芳香烃受体(AHR)抑制剂。AHR拮抗剂5-游离碱基能有效阻断AHR从细胞质向细胞核的转运。AHR拮抗剂5游离碱基对AHR的选择性高于其他受体、转运体和激酶[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 芳基烃受体
• 体外研究: AHR拮抗剂5-游离碱(化合物A)可有效抑制人和啮齿动物细胞系(IC50约为35-150 nM)中的AHR活性。在人类T细胞分析中,AHR拮抗剂5-游离碱基诱导活化T细胞状态。AHR拮抗剂5自由基抑制CYP1A1和白细胞介素(IL)-22基因表达,并导致促炎细胞因子(如IL-2和IL-9)增加[1]。
• 体内研究: AHR拮抗剂5游离碱(化合物A)已在啮齿动物和非啮齿动物物种的一系列药理学、单剂量和重复剂量毒理学研究中进行评估,包括大鼠和猴子的28天良好实验室规范(GLP)研究。停止给药2周后,除大鼠的睾丸变化外,所有变化均已消失或消失[1]。
• 参考文献:

  [1]. Marta Sanchez-Martin, et al. Ahr inhibitors and uses thereof. WO2021142180A1.