1839519-57-1

• 常用中文名：Br-PBTC
• 常用英文名：Br-PBTC
• CAS号：1839519-57-1
• 分子式：C₁₄H₁₅BrN₂OS
• 分子量：339.25
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 胆碱受体
• 发布时间：2021-09-14 20:28:35
• 更新时间：2024-01-23 16:57:47
• Br-PBTC是一种有效的2/4亚型选择性正变构调节器,其α2β2、α2β4、α4β2、α4β4、(α4β2)2α4和(α4β2)2β2 EC50范围为0.1～0.6μM。Br PBTC通过α亚单位的c-尾起作用[1]。

名称

• 英文名: Br-PBTC

物化性质

• 分子式: C₁₄H₁₅BrN₂OS
• 分子量: 339.25

生物活性

• 描述: Br-PBTC是一种有效的2/4亚型选择性正变构调节器,其α2β2、α2β4、α4β2、α4β4、(α4β2)2α4和(α4β2)2β2 EC50范围为0.1～0.6μM。Br PBTC通过α亚单位的c-尾起作用[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  nAChRs[1]

• 体外研究: Br-PBTC(0.01～10μM；HEK细胞)选择性地影响2和4个亚单位。Br-PBTC(3μM；卵母细胞)对含有2个亚基的NACHR的影响大于含有4个亚基的NACHR。Br-PBTC(0.01～10μM；15分钟；HEK细胞)可通过最大浓度的乙酰胆碱增加通道激活。Br-PBTC(3μM；50秒；卵母细胞)使α4β2 nAChRs的乙酰胆碱活化增加385±61%。Br-PBTC(3μM；卵母细胞)重新激活表达的短期脱敏nAChRs。Br-PBTC(3μM；500秒；HEK细胞)激活表达的短期脱敏(α4β2)2α4和(α4β2)2β2 nAChRs。Br-PBTC(0.1~100μM；0~140秒；HEK细胞)重新激活长期脱敏的NACHR[1]。
• 参考文献:

  [1]. Wang J, et al. A Novel α2/α4 Subtype-selective Positive Allosteric Modulator of Nicotinic Acetylcholine Receptors Acting from the C-tail of an α Subunit. J Biol Chem. 2015;290(48):28834-28846.