1538617-88-7

• 常用中文名：Simotinib hydrochloride
• 常用英文名：Simotinib hydrochloride
• CAS号：1538617-88-7
• 分子式：C₂₅H₂₇Cl₂FN₄O₄
• 分子量：537.41
• 相关类别： 信号通路 JAK/STAT信号通路 EGFR
• 发布时间：2021-09-05 11:01:47
• 更新时间：2024-01-03 14:14:52
• 盐酸西莫替尼是一种选择性、特异性和口服生物利用的EGFR酪氨酸激酶抑制剂,IC50为19.9 nM。抗肿瘤活性[1]。

名称

• 英文名: Simotinib hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₇Cl₂FN₄O₄
• 分子量: 537.41

生物活性

• 描述: 盐酸西莫替尼是一种选择性、特异性和口服生物利用的EGFR酪氨酸激酶抑制剂,IC50为19.9 nM。抗肿瘤活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
• 靶点:

  EGFR:19.9 nM (pIC50)

• 体外研究: 盐酸西莫替尼以剂量依赖性方式抑制EGFR和EGFR高表达的人A431肿瘤细胞的生长,对其他研究的激酶没有显著活性[1]。
• 体内研究: 盐酸西莫替尼通过抑制裸鼠异种移植模型中的EGFR磷酸化发挥其抗肿瘤活性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Hu XS, et al. Safety, tolerability, and pharmacokinetics of simotinib, a novel specific EGFR tyrosine kinase inhibitor, in patients with advanced non-small cell lung cancer: results of a phase Ib trial. Cancer Manag Res. 2019;11:4449-4459. Published 2019 May 13.