2412937-65-4

• 常用中文名：TLR8 agonist 2 hydrochloride
• 常用英文名：TLR8 agonist 2 hydrochloride
• CAS号：2412937-65-4
• 分子式：C₁₆H₂₂N_8.xHCl
• 分子量：
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 Toll样受体(TLR)
• 发布时间：2021-10-06 12:03:11
• 更新时间：2023-01-15 15:26:30
• TLR8激动剂2盐酸盐是一种有效的选择性TLR8激动剂,对人TLR8的EC50为3nM。TLR8激动剂2盐酸盐对人TLR7的活性较低(EC50为33.33μM)[1]。

名称

• 英文名: TLR8 agonist 2 hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₆H₂₂N_8.xHCl

生物活性

• 描述: TLR8激动剂2盐酸盐是一种有效的选择性TLR8激动剂,对人TLR8的EC50为3nM。TLR8激动剂2盐酸盐对人TLR7的活性较低(EC50为33.33μM)[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR)
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  TLR8:3 nM (EC50)

  TLR7:33.33 μM (EC50)

• 体外研究: TLR8激动剂2(例1)增加人外周血单个核细胞(hPBMC)中TNF-α、IL-12p40、IFN-γ和IFN-α的水平,EC50值分别为105 nM、26 nM、29 nM和2800 nM[1]。
• 体内研究: 检测静脉给药1 mg/kg和口服给药5 mg/kg的小鼠中TLR8激动剂2(实施例1)的药代动力学相关参数。TLR8激动剂2的T1/2为0.25小时(1毫克/千克静脉注射)和0.5小时(5毫克/千克静脉注射),AUClast为450纳克/毫升*小时(静脉注射)和624纳克/毫升*小时(静脉注射)。口服给药的生物利用度(%F)为27.7%[1]
• 参考文献:

  [1]. Zhe Cai, et al. Tlr8 agonist. WO2020057604A1.