英文名 | WNK-IN-11 D3 |
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描述 | WNK-IN-11 D3是一种口服活性、选择性和有效的无赖氨酸(WNK)激酶抑制剂。WNK-IN-11 D3可有效调节心血管内稳态[1]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
WNK[1] |
体内研究 | WNK-IN-11 D3(1.5 mg/kg;p、 o.)显示改善的大鼠PK曲线,包括较低的清除率、绝对口服暴露量的改善以及口服生物利用度的2倍改善[1]。WNK-IN-11 D3(30 mg/kg;p、 与未经治疗的小鼠相比,显示收缩压(SBP)显著降低[1]。WNK-IN-11d3(0~100mg/kg;p、 o.)诱导剂量依赖性利尿、钠尿和钾尿,从10 mg/kg到100 mg/kg[1]。WNK-IN-11 D3显示出血压、卒中量和总外周阻力降低的趋势,同时心率增加。WNK-IN-11 D3在啮齿动物高血压和容量超负荷模型中显示有效性[1]。动物模型:Sprague−Dawley大鼠[1]剂量:1.5 mg/kg给药:P.o.结果:大鼠PK曲线改善,包括清除率降低、绝对口服暴露量改善以及口服生物利用度提高2倍。动物模型:FVB小鼠[1]剂量:30 mg/kg给药:P.o.结果:与未经治疗的小鼠相比,收缩压(SBP)显著降低。动物模型:FVB小鼠[1]剂量:0~100mg/kg给药:P.o.结果:诱导剂量依赖性利尿、钠尿和钾尿,10~100mg/kg。 |
参考文献 |
分子式 | C21H18D3Cl2N5OS |
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分子量 | 465.41 |