Suc-APA-pNA是糜蛋白酶aα的底物。Suc-APA-pNA可用于检测糜蛋白酶Aα的活性[1]。
ONO-3307 是一种蛋白酶 (protease) 抑制剂,能竞争性地抑制包括胰蛋白酶、凝血酶、血浆激肽释放酶、纤溶酶、胰腺激肽释放酶和胰凝乳酶在内的多种蛋白酶。ONO-3307 可缓解内毒素诱导的大鼠实验性弥漫性血管内凝血 (DIC)。ONO-3307 可用于血栓形成和蛋白酶介导疾病的研究。
Ac-Phe-Gly-pNA是糜蛋白酶特异性底物[1]。
SPC4061是一种反义核苷酸,是一种有效的PCSK9抑制剂。SPC4061靶向PCSK9的锁定核酸(LNA),用于研究高胆固醇血症和相关疾病[1][2]。
PCSK9-IN-10是一种强效口服活性PCSK9抑制剂,IC50值为6.4µM。PCSK9-IN-10增加LDLR蛋白的表达并降低PCSK9的表达。PCSK9-IN-10减少动脉粥样硬化进展。PCSK9-IN-10具有研究高脂血症的潜力[1]。
NSC45586游离碱基(NCS 45586,NCI45586)是一种有效的特异性PHLPP2抑制剂,IC50为4μm,靶向PHLPP2 PP2C结构域,抑制MYC并触发细胞死亡。
AAA pNA是三肽基肽酶II的显色底物。AAA pNA可用于测试三肽基肽酶II的活性[1]。
VD2173是HGF激活丝氨酸蛋白酶的侧链环化大环肽抑制剂。VD2173能有效抑制基质酶和肝素酶。VD2173可用于肺癌的研究[1]。
PCSK9-IN-20 (Compound 3i) 是一种 PCSK9 抑制剂,IC50 为 3.96 µM。PCSK9-IN-20 在体外降低 PCSK9 并增加 LDLR 蛋白表达。
WNK1-IN-1是WNK1的选择性抑制剂,IC50值为1.6μM。WNK1-IN-1抑制OSR1磷酸化,IC50值为4.3μM。WNK1-IN-1可用于血压调节和癌症的研究[1]。
AAF-CMK是TPPII(三肽基肽酶II)抑制剂,具有抗肿瘤活性并诱导细胞凋亡。AAF-CMK可用于白血病研究[1]。
Manusiran是一种有效的TMPRSS6(跨膜蛋白酶丝氨酸6)合成还原剂[1]。
盐酸苯甲酰亚胺水合物(1:1∶x)(盐酸苯甲酰胺水合物)是一种可逆的竞争性胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶抑制剂,对胰蛋白酶、胰蛋白酶、uPA、因子Xa、凝血酶和tPA的Kis分别为20、21、97、110、320和750μM[1][2]。
Ecallantide (DX-88) 是一种特异性重组血浆激肽释放酶抑制剂。Ecallantide 抑制缓激肽的产生。Ecallantide 可用于阻止血管性水肿的急性发作。
贝泽帕森是一种PCSK9合成抑制剂[1]。
小野3403是一种合成丝氨酸蛋白酶抑制剂。小野3403抑制脂多糖诱导的肿瘤坏死因子α和一氧化氮的产生。ONO-3403对恶性肿瘤也有抗肿瘤作用。
Patamostat (E-3123) 是一种有效的蛋白酶 (protease) 抑制剂。Patamostat 有效抑制胰蛋白酶,纤溶酶和凝血酶,IC50 分别为 39 nM,950 nM 和 1.9 μM。Patamostat 有潜力用于急性胰腺炎的研究。
PCSK9-IN-13(化合物3f)是一种有效的PCSK9抑制剂,可通过结合PCSK9拮抗低密度脂蛋白(LDL)受体结合,IC50为537nM[1]。
替比西替福斯卡比是一种有效的丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂。替比西替和福斯卡比具有抗炎活性[1]。
PKR-IN-C51(化合物51)是一种ATP竞争性双链RNA激活蛋白激酶(PKR)抑制剂,IC50为9μM。PKR-IN-C51以剂量依赖性方式抑制原代小鼠巨噬细胞中的细胞内PKR激活[1]。
Z-Val-Gly-Arg-pNA 是尿激酶的显色底物。Z-Val-Gly-Arg-pNA 可用于测定尿激酶活性。
TPCK(L-1-Tosylamido-2-苯乙基氯甲基酮；L-TPCK)是一种有效的丝氨酸蛋白酶抑制剂,可与HPV-18 E7蛋白的视网膜母细胞瘤蛋白(RB)结合核心反应,并消除其RB结合能力。TPCK能够在加入培养基后修饰活角质形成细胞中的E7蛋白【1】。
UK-371804是尿嘧啶型纤溶酶原激活物 (uPA) 的抑制剂,Ki值为10 nM。
PF-06815345(PF 6815345)是一种有效的前药PCSK9调节剂,可抑制PCSK9分泌体外翻译试验；在优化前药部分后鉴定PF-06815345,以最大化肠道稳定性,从而在羧酸酯酶(CES1)前药转换后实现活性化合物的肝靶向。高胆固醇血症1期停止使用
HMB-Val-Ser-Leu-VE 是一种 prototype vinyl ester 乙烯酯抑制剂。HMB-Val-Ser-Leu-VE 具有抑制胰蛋白酶样 (T-L) 蛋白酶体活性的IC50为 0.033 μM。
Upamostat 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂。Upamostat 是具有口服活性的 WX-UK1 前药,是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。
Irucalantide是激肽释放酶抑制剂[1]。