1217844-03-5

• 常用中文名：Tosedostat-d5
• 常用英文名：Tosedostat-d5
• CAS号：1217844-03-5
• 分子式：C₂₁H₂₅D₅N₂O₆
• 分子量：411.50
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 氨肽酶
• 发布时间：2021-10-08 03:30:43
• 更新时间：2024-01-10 19:21:17
• Tosedostat-d5(CHR-2797-d5)是氘标记的Tosedostat。托赛多司他(CHR-2797)是一种口服活性氨基肽酶抑制剂。CHR-2797对一系列肿瘤细胞系发挥抗增殖作用[1][2]。

名称

• 中文名: 托舍多特 d5
• 英文名: Tosedostat-d5

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₅D₅N₂O₆
• 分子量: 411.50
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: Tosedostat-d5(CHR-2797-d5)是氘标记的Tosedostat。托赛多司他(CHR-2797)是一种口服活性氨基肽酶抑制剂。CHR-2797对一系列肿瘤细胞系发挥抗增殖作用[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 氨肽酶
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Krige D, et al. CHR-2797: an antiproliferative aminopeptidase inhibitor that leads to amino acid deprivation in human leukemic cells. Cancer Res. 2008 Aug 15;68(16):6669-79.

  [3]. Jenkins C, et al. Aminopeptidase inhibition by the novel agent CHR-2797 (tosedostat) for the therapy of acute myeloid leukemia. Leuk Res. 2011 May;35(5):677-81.

  [4]. Smith EM, et al. The combination of HDAC and aminopeptidase inhibitors is highly synergistic in myeloma and leads to disruption of the NFκB signalling pathway. Oncotarget. 2015 Jul 10;6(19):17314-27.