1219795-37-5

• 常用中文名：Trimetazidine-d8 dihydrochloride
• 常用英文名：Trimetazidine-d8 dihydrochloride
• CAS号：1219795-37-5
• 分子式：C₁₄H₁₆D₈Cl₂N₂O₃
• 分子量：347.31
• 相关类别： 信号通路 自噬 自噬
• 发布时间：2021-11-01 22:30:04
• 更新时间：2024-01-07 17:20:15
• 曲美他嗪-d8盐酸盐是氘标记的曲美他嗪盐酸盐。盐酸曲美他嗪是一种选择性长链3-酮基辅酶a硫酶抑制剂,IC50为75 nM,可抑制游离脂肪酸(FFA)的β-氧化。盐酸曲美他嗪是一种有效的抗心绞痛药物和细胞保护药物,具有抗氧化、抗炎、抗伤害和胃保护作用。盐酸曲美他嗪触发自噬。盐酸曲美他嗪也是一种3-羟酰基辅酶a脱氢酶(HADHA)抑制剂[1][2][3][4]。

名称

• 英文名: Trimetazidine-d8 dihydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₄H₁₆D₈Cl₂N₂O₃
• 分子量: 347.31
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: 曲美他嗪-d8盐酸盐是氘标记的曲美他嗪盐酸盐。盐酸曲美他嗪是一种选择性长链3-酮基辅酶a硫酶抑制剂,IC50为75 nM,可抑制游离脂肪酸(FFA)的β-氧化。盐酸曲美他嗪是一种有效的抗心绞痛药物和细胞保护药物,具有抗氧化、抗炎、抗伤害和胃保护作用。盐酸曲美他嗪触发自噬。盐酸曲美他嗪也是一种3-羟酰基辅酶a脱氢酶(HADHA)抑制剂[1][2][3][4]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Shenghu He, et al. Protective effects of trimetazidine against vascular endothelial cell injury induced by oxidation. Journal of Geriatric Cardiology, December 2008 , Vol 5 No 4.

  [3]. Chrusciel P, et al. Defining the role of trimetazidine in the treatment of cardiovascular disorders: some insights on its role in heart failure and peripheral artery disease. Drugs. 2014 Jun;74(9):971-80.

  [4]. Kantor PF, et al. The antianginal drug trimetazidine shifts cardiac energy metabolism from fatty acid oxidation to glucose oxidation by inhibiting mitochondrial long-chain 3-ketoacyl coenzyme A thiolase. Circ Res. 2000 Mar 17;86(5):580-8.

  [5]. Hossain F, et al.Inhibition of Fatty Acid Oxidation Modulates Immunosuppressive Functions of Myeloid-Derived Suppressor Cells and Enhances Cancer Therapies. Cancer Immunol Res. 2015 Nov;3(11):1236-47.

  [6]. Jain S, et al. Trimetazidine exerts protection against increasing current electroshock seizure test in mice. Seizure. 2010 Jun;19(5):300-2.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi