2230472-55-4

• 常用中文名：VGSC blocker-1
• 常用英文名：VGSC blocker-1
• CAS号：2230472-55-4
• 分子式：C₂₄H₃₂F₂N₂
• 分子量：386.52
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2021-10-19 11:32:31
• 更新时间：2024-01-13 10:49:53
• VGSC阻滞剂-1是VGSC亚型Nav1.5(nNav1.5)新生儿亚型的有效小分子阻滞剂。在人乳腺癌细胞系MDA-MB-231中,VGSC阻断剂-1在1μM处阻断INa峰值电流34.9%,在1μM处抑制细胞侵袭0.3%,而不影响细胞活力[1]。

名称

• 英文名: VGSC blocker-1

物化性质

• 分子式: C₂₄H₃₂F₂N₂
• 分子量: 386.52

生物活性

• 描述: VGSC阻滞剂-1是VGSC亚型Nav1.5(nNav1.5)新生儿亚型的有效小分子阻滞剂。在人乳腺癌细胞系MDA-MB-231中,VGSC阻断剂-1在1μM处阻断INa峰值电流34.9%,在1μM处抑制细胞侵袭0.3%,而不影响细胞活力[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  VGSC blocker-1 is a potent and small molecule blocker of neonatal isoform of the VGSC subtype, Nav1.5 (nNav1.5)[1].

• 体外研究: VGSC阻滞剂1(1.0至10μM)抑制人乳腺癌细胞系MDA-MB-231[1]。细胞活力测定[1]细胞系：人乳腺癌细胞系MDA-MB-231浓度：1.0至10μM培养时间：24小时结果：VGSC阻滞剂1在1μM时阻断INa峰值电流34.9%,在1μM时抑制细胞侵袭0.3%。这些值远高于产生显著nNav1.5电流阻断和细胞入侵抑制所需的浓度(0.1μM和1μM)。
• 参考文献:

  [1]. Dutta S, et al. Discovery and evaluation of nNav1.5 sodium channel blockers with potent cell invasion inhibitory activity in breast cancer cells. Bioorg Med Chem. 2018;26(9):2428-2436.