1631754-28-3

• 常用中文名：Carbetocin acetate
• 常用英文名：Carbetocin acetate
• CAS号：1631754-28-3
• 分子式：C₄₇H₇₃N₁₁O₁₄S
• 分子量：1048.21
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 催产素受体
• 发布时间：2021-12-20 16:43:28
• 更新时间：2024-01-09 22:28:02
• 醋酸卡贝托星是一种催产素(OT)类似物,是一种催产素受体激动剂,Ki为7.1nM。醋酸卡贝霉素与催产素受体(Ki=1.17μM)的嵌合N-末端(E1)有很高的亲和力。醋酸卡贝霉素有可能用于产后出血的研究。卡贝托星醋酸酯可以通过激活中枢神经系统中的催产素受体,跨越血脑屏障并产生抗抑郁样活性[1][2][3]。

名称

• 英文名: 1-{[(3R,6S,9S,12S,15S)-6-(2-Amino-2-oxoethyl)-9-(3-amino-3-oxopropyl)-12-[(2S)-2-butanyl]-15-(4-methoxybenzyl)-5,8,11,14,17-pentaoxo-1-thia-4,7,10,13,16-pentaazacycloicosan-3-yl]carbonyl}-L-prolyl-L-leucylglycinamide acetate (1:1)
• 英文别名: 1-{[(3R,6S,9S,12S,15S)-6-(2-Amino-2-oxoethyl)-9-(3-amino-3-oxopropyl)-12-[(2S)-2-butanyl]-15-(4-methoxybenzyl)-5,8,11,14,17-pentaoxo-1-thia-4,7,10,13,16-pentaazacycloicosan-3-yl]carbonyl}-L-prolyl-L-leucylglycinamide acetate (1:1); Glycinamide, 1-[[(3R,6S,9S,12S,15S)-6-(2-amino-2-oxoethyl)-9-(3-amino-3-oxopropyl)-15-[(4-methoxyphenyl)methyl]-12-[(1S)-1-methylpropyl]-5,8,11,14,17-pentaoxo-1-thia-4,7,10,13,16-pentaazacycloeicos-3-yl]carbonyl]-L-prolyl-L-leucyl-, acetate (1:1); MFCD10566502

物化性质

• 分子式: C₄₇H₇₃N₁₁O₁₄S
• 分子量: 1048.21
• 精确质量: 1047.505859

生物活性

• 描述: 醋酸卡贝托星是一种催产素(OT)类似物,是一种催产素受体激动剂,Ki为7.1nM。醋酸卡贝霉素与催产素受体(Ki=1.17μM)的嵌合N-末端(E1)有很高的亲和力。醋酸卡贝霉素有可能用于产后出血的研究。卡贝托星醋酸酯可以通过激活中枢神经系统中的催产素受体,跨越血脑屏障并产生抗抑郁样活性[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 催产素受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: 卡贝霉素醋酸酯是一种激动剂,对催产素受体的亲和力降低约10倍,但稳定性显著提高,作用时间更长。卡贝霉素醋酸酯对嵌合E1受体具有更高的亲和力,尤其是对E1与其他胞外结构域的每种组合,即嵌合受体E13(Ki=13 nM)、E123(Ki=56 nM)和E1234(Ki=37 nM)[2]。
• 体内研究: 卡贝霉素(2-20 mg/kg；i.p.)醋酸盐对攀爬、游泳和静止时间的百分比具有显著的治疗效果[1]。卡贝霉素(10100μg/只大鼠,静脉注射)醋酸盐表明急性给药100μg/只大鼠后,游泳时间百分比呈剂量依赖性增加,相应地不动性降低[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠,体重在300和500 g之间[1]剂量：2,6.4,20 mg/kg给药：IP；单次给药结果：以6.4 mg/kg的剂量增加攀爬,并导致以20 mg/kg的剂量花费在游泳上的时间比例显著增加。
• 参考文献:

  [1]. Stella Chaviaras, et al. Assessing the antidepressant-like effects of carbetocin, an oxytocin agonist, using a modification of the forced swimming test. Psychopharmacology (Berl). 2010 May;210(1):35-43.

  [2]. Gerald Gimpl, et al. Binding domains of the oxytocin receptor for the selective oxytocin receptor antagonist barusiban in comparison to the agonists oxytocin and carbetocin. Eur J Pharmacol. 2005 Mar 7;510(1-2):9-16.

  [3]. David Feifel, et al. The effects of oxytocin and its analog, carbetocin, on genetic deficits in sensorimotor gating. Eur Neuropsychopharmacol. 2012 May;22(5):374-8.