催产素受体

催产素是一种参与许多生理过程的激素，在分娩和泌乳机制中起着重要作用。它通过其受体起作用，该受体是属于视紫红质型I类G蛋白偶联受体（GPCR）超家族的跨膜受体，而Gq /磷脂酶C（PLC）/肌醇1,4,5-三磷酸（InsP3）是它在子宫肌层中发挥作用的主要途径。主要信号通路是Gq / LPC / Ins3通路，但MAPK和RhoA / Rho激酶通路也被激活，有助于增加前列腺素的产生和对子宫肌层细胞的直接收缩作用。已经开发了各种肽和非肽拮抗剂作为潜在的宫缩抑制剂或用于各种催产素功能的研究工具。许多这些催产素受体拮抗剂仅用作药理学工具，而其他催产素具有宫缩抑制作用。

阿托西班乙酸酯

Atosiban acetate (RW22164 acetate;RWJ22164 acetate) 是一种九肽,竞争性的加压素/催产素受体 (vasopressin/oxytocin receptor) 拮抗剂,也是一种脱氨基催产素类似物。Atosiban acetate 是一种主要的宫缩抑制剂,可用于自发早产的研究。

• CAS号：914453-95-5
• 分子式：C₄₅H₇₁N₁₁O₁₄S₂
• 分子量：1054.240
• 类别：催产素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LIT-001

LIT-001(LIT001)是第一种非肽催产素受体(OT-R)激动剂,EC50为55 nM,Emax=96%；有效缓解了Oprm1-/-小鼠(一种自闭症小鼠模型)的社交互动缺陷。

• CAS号：2245072-20-0
• 分子式：C₂₈H₃₃N₇O₂S
• 分子量：531.679
• 类别：催产素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

L-372662

L-372662是一种口服有效的非肽类催产素拮抗剂,Ki值为4.8。野生型hOTR和[A318G]OTR的L-372662的Kd值分别为5.8 nM和73 nM。L-372662显示出对OTR:V1aR[1][2]的选择性。

• CAS号：162045-26-3
• 分子式：C₃₃H₃₈N₄O₆
• 分子量：586.68
• 类别：催产素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：810.8±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：444.2±34.3 °C

L-366682

L-366682 是一种环六肽,具有催产素拮抗的作用。

• CAS号：127819-96-9
• 分子式：C₄₀H₅₃N₉O₆
• 分子量：755.90600
• 类别：催产素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LIT-001 trifluoroacetate

LIT-001三氟乙酸盐(LIT001)是第一种非肽催产素受体(OT-R)激动剂,EC50为55 nM,Emax=96%；有效缓解了Oprm1-/-小鼠(一种自闭症小鼠模型)的社交互动缺陷。

• CAS号：2245072-21-1
• 分子式：C₃₀H₃₄F₃N₇O₄S
• 分子量：645.702
• 类别：催产素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

去氨缩宫素

催产素是一种异源环状肽,是催产素的类似物。催产素影响细胞膜的通透性,增加平滑肌细胞中钙离子的含量,增加其收缩。催产素还刺激子宫平滑肌的收缩。催产素具有催产素的功能。催产素可用于研究早产破裂情况下的分娩刺激[1]。

• CAS号：113-78-0
• 分子式：C₄₃H₆₅N₁₁O₁₂S₂
• 分子量：992.17300
• 类别：催产素受体

• 密度：1.263g/cm3
• 沸点：1518.8ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：872.3ºC

阿托西班

Atosiban(RW22164; Tractocile)为九肽,是desamino-oxytocin类似物,是竞争性加压素/催产素受体拮抗剂,能抑制催产素介导的三磷酸肌醇从子宫肌层细胞膜上释放。

• CAS号：90779-69-4
• 分子式：C₄₃H₆₇N₁₁O₁₂S₂
• 分子量：994.189
• 类别：催产素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：1469.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：842.2±34.3 °C

OT拮抗剂1

OT antagonist 1 (Compound 4) 是一种有效的选择性催产素 (Oxytocin) 拮抗剂,Ki 为 50 nM。

• CAS号：479080-38-1
• 分子式：C₂₂H₂₂N₄O₃
• 分子量：390.44
• 类别：催产素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cligosiban

Cligosiban (PF-3274167) 是一种高亲合性的非肽类催产素受体 (OTR) 拮抗剂, Ki值为9.5 nM。

• CAS号：900510-03-4
• 分子式：C₁₉H₁₉ClFN₅O₃
• 分子量：419.837
• 类别：催产素受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：584.0±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：307.0±32.9 °C

Epelsiban

Epelsiban (GSK 557296) 是一种有效的,选择性的,可口服的催产素受体 (oxytocin receptor) 抑制剂,对人催产素受体的 pKi 值为 9.9。

• CAS号：872599-83-2
• 分子式：C₃₀H₃₈N₄O₄
• 分子量：518.64700
• 类别：催产素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TC OT 39

TC OT 39是一种合成的催产素类似物,也是催产素受体的选择性激动剂(OXTR,EC50=180nM)。TC OT 39也是一种具有330 nM Ki值的Avprla血管加压素受体拮抗剂。TC OT 39在小鼠模型中表现出镇静作用[1]。

• CAS号：479232-57-0
• 分子式：C₃₂H₄₀N₈O₂S
• 分子量：600.777
• 类别：催产素受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

WAY 267464 dihydrochloride

WAY-267464是一种非肽类催产素受体(OTR)激动剂。WAY-267464可通过加压素1A受体拮抗剂作用损害大鼠的社会识别记忆。WAY-267464可用于精神疾病的研究,此类疾病包括自闭症谱系障碍、精神分裂症和社交焦虑障碍[1]。

• CAS号：847375-16-0
• 分子式：C₃₂H₃₇Cl₂N₇O₄
• 分子量：654.58700
• 类别：催产素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

卡古缩宫素

Cargutocin是一种催产素类似物,靶向催产素受体并作为子宫收缩剂[1]。

• CAS号：33605-67-3
• 分子式：C₄₂H₆₅N₁₁O₁₂
• 分子量：916.03200
• 类别：催产素受体

• 密度：1.208g/cm3
• 沸点：1490.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：855.1ºC

barusiban

巴鲁西班(FE-200440)是一种催产素受体(OT-R)拮抗剂(Ki=0.8nM),抑制OT诱导的收缩。巴鲁西班可用于早产(PTL)、体外受精(IVF)和不孕研究[1][2][3]。

• CAS号：285571-64-4
• 分子式：C₄₀H₆₃N₉O₈S
• 分子量：830.04900
• 类别：催产素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

醋酸催产素

Oxytocin (_alpha_-Hypophamine)醋酸盐是哺乳动物神经垂体荷尔蒙,作用于催产素受体。

• CAS号：6233-83-6
• 分子式：C₄₅H₇₀N₁₂O₁₄S₂
• 分子量：1067.239
• 类别：催产素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

L-368,899盐酸盐

L-368,899 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,可口服的,非肽类催产素受体 oxytocin receptor 拮抗剂,对大鼠和人子宫 oxytocin receptor 的 IC50 值分别为 8.9 nM 和 26 nM,为抗早产剂。

• CAS号：160312-62-9
• 分子式：C₂₆H₄₃ClN₄O₅S₂
• 分子量：591.226
• 类别：催产素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(Val3,Pro8)-Oxytocin

(Val3,Pro8)-催产素是Gq依赖性通路激动剂。(Val3,Pro8)-催产素也是一种较弱的β-抑制素结合和对催产素受体(OXTR)的内吞作用的激动剂[1]。

• CAS号：2134138-89-7
• 分子式：C₄₁H₆₀N₁₂O₁₂S₂
• 分子量：977.12
• 类别：催产素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SHR1653

SHR1653是强效的、选择性的、能透过大脑的催产素受体 (OTR) 的拮抗剂,对hOTR 的 IC50 值为 15 nM。

• CAS号：2231770-73-1
• 分子式：C₂₁H₂₁ClFN₅O₂
• 分子量：429.88
• 类别：催产素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Carbetocin acetate

醋酸卡贝托星是一种催产素(OT)类似物,是一种催产素受体激动剂,Ki为7.1nM。醋酸卡贝霉素与催产素受体(Ki=1.17μM)的嵌合N-末端(E1)有很高的亲和力。醋酸卡贝霉素有可能用于产后出血的研究。卡贝托星醋酸酯可以通过激活中枢神经系统中的催产素受体,跨越血脑屏障并产生抗抑郁样活性[1][2][3]。

• CAS号：1631754-28-3
• 分子式：C₄₇H₇₃N₁₁O₁₄S
• 分子量：1048.21
• 类别：催产素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(d(CH2)51,Tyr(Me)2,Thr4,Orn8,Tyr-NH29)-Vasotocin trifluoroacetate salt

(d(CH2)51,Tyr(Me)2,Thr4,Orn8,Tyr-NH29)-血管素是一种催产素拮抗剂,可用于性行为研究[1]。

• CAS号：114056-26-7
• 分子式：C₅₄H₇₉N₁₁O₁₃S₂
• 分子量：1154.401
• 类别：催产素受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(D(CH2)51,TYR(ME)2,ORN8)-OXYTOCIN

(d(CH2)51,Tyr(Me)2,Orn8)-Oxytocin (OVT) 是一种催产素受体拮抗剂。(d(CH2)51,Tyr(Me)2,Orn8)-Oxytocin 可用于神经系统疾病的研究。

• CAS号：77327-45-8
• 分子式：C₄₈H₇₄N₁₂O₁₂S₂
• 分子量：1075.304
• 类别：催产素受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：1537.6±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：883.7±34.3 °C

Retosiban

Retosiban (GSK221149A) 是有效,选择性的催产素 (oxytocin) 拮抗剂, Ki值为0.65 nM。

• CAS号：820957-38-8
• 分子式：C₂₇H₃₄N₄O₅
• 分子量：494.58300
• 类别：催产素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

醋酸卡贝缩宫素

Carbetocin (Lonactene; Duratocin)是外周催产素受体激动剂,能控制产后出血。

• CAS号：37025-55-1
• 分子式：C₄₅H₆₉N₁₁O₁₂S
• 分子量：988.161
• 类别：催产素受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：1477.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：847.6±34.3 °C

OT拮抗剂3

OT antagonist 3 是一种催产素 (oxytocin, OT) 拮抗剂,详细信息请参考专利文献 WO2007017752A1。

• CAS号：925703-75-9
• 分子式：C₂₁H₂₀N₆O₂
• 分子量：388.42
• 类别：催产素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(THR4,GLY7)-OXYTOCIN

催产素类似物(Thr4,Gly7)-催产素是一种特异性OT受体激动剂。(Thr4,Gly7)-催产素还可通过激活TRPV1通道和抑制K+通道来刺激皮层下神经元。[1][2].

• CAS号：60786-59-6
• 分子式：C₃₉H₆₁N₁₁O₁₂S₂
• 分子量：940.09800
• 类别：催产素受体

• 密度：1.332g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

L-371257,催产素受体拮抗剂

L-371,257 是一种口服生物有效的,竞争性的,选择性催产素受体 (oxytocin receptor) 拮抗剂 (pA2=8.4),对催产素受体 (Ki=19 nM) 和血管加压素 V1a 受体 (vasopressin V1a receptor,Ki=3.7 nM) 具有高亲和力。

• CAS号：162042-44-6
• 分子式：C₂₈H₃₃N₃O₆
• 分子量：507.58
• 类别：催产素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

L-368,899 hydrochloride

L-368899是一种口服活性和选择性OT(催产素)受体拮抗剂,大鼠和人子宫的IC50分别为8.9和26 nM。L-368899可跨越血脑屏障(BBB)。L-368899抑制大鼠催产素刺激的子宫收缩,可用于早产研究[1][2][3]。

• CAS号：148927-60-0
• 分子式：C₂₆H₄₃ClN₄O₅S₂
• 分子量：591.22600
• 类别：催产素受体

• 密度：1.31g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

OT-R拮抗剂1

OT-R antagonist 1是一种新型有效的选择性非肽类OT-R拮抗剂, 抑制催产素诱发的细胞内Ca2+活动(IC50=8nM)。

• CAS号：364071-17-0
• 分子式：C₂₈H₂₉N₃O₄
• 分子量：471.548
• 类别：催产素受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

催产素

Oxytocin (α-Hypophamine)是哺乳动物神经脑垂体激素,能特异地与催产素受体高亲和性结合。

• CAS号：50-56-6
• 分子式：C₄₃H₆₆N₁₂O₁₂S₂
• 分子量：1007.187
• 类别：催产素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：1533.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：192-194°C
• 闪点：881.1±34.3 °C

OT-R拮抗剂2

OT-R antagonist 2是一种非肽类OT-R拮抗剂, 抑制大鼠催产素受体(IC50 = 0.33 μM)。

• CAS号：364071-16-9
• 分子式：C₂₈H₂₉N₃O₄
• 分子量：471.548
• 类别：催产素受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A