952510-14-4

• 常用中文名：ASP-4058 hydrochloride
• 常用英文名：ASP-4058 hydrochloride
• CAS号：952510-14-4
• 分子式：C₁₉H₁₃ClF₆N₄O₂
• 分子量：478.78
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 LPL受体
• 发布时间：2022-01-01 21:07:24
• 更新时间：2024-01-09 18:07:59
• ASP-4058盐酸盐是鞘氨醇1-磷酸受体1和5(S1P1和S1P5)的下一代选择性口服活性激动剂,可改善啮齿动物实验性自身免疫性脑脊髓炎,具有良好的安全性[1]。

名称

• 英文名: ASP-4058 HYDROCHLORIDE
• 英文别名: 1H-Benzimidazole, 5-[5-[3-(trifluoromethyl)-4-[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-methylethoxy]phenyl]-1,2,4-oxadiazol-3-yl]-, hydrochloride (1:1); 5-{5-[3-(Trifluoromethyl)-4-{[(2S)-1,1,1-trifluoro-2-propanyl]oxy}phenyl]-1,2,4-oxadiazol-3-yl}-1H-benzimidazole hydrochloride (1:1); ASP-4058 HYDROCHLORIDE

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₃ClF₆N₄O₂
• 分子量: 478.78
• 精确质量: 478.063110

生物活性

• 描述: ASP-4058盐酸盐是鞘氨醇1-磷酸受体1和5(S1P1和S1P5)的下一代选择性口服活性激动剂,可改善啮齿动物实验性自身免疫性脑脊髓炎,具有良好的安全性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> LPL受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体内研究: ASP4058(p.o.,每日21天)盐酸盐以剂量依赖性方式降低临床评分,0.03、0.1和0.3 mg/kg时,第0天至21 dpi的累积临床评分分别为15.5±1.48、9.50±2.17和1.17±1.17,而溶媒治疗组大鼠为15.5±0.619。ASP4058可防止EAE大鼠体重下降[1]。ASP4058(p.o.,第12天至第45天每日)盐酸盐将临床评分维持在相对较低的水平,在小鼠中,0.1和0.3 mg/kg剂量组的累积临床评分(18-45 dpi)分别为6.90±2.85和5.60±2.21。ASP4058的ED50值为0.063 mg/kg[1]。
• 参考文献:

  [1]. Rie Yamamoto, et al. ASP4058, a Novel Agonist for Sphingosine 1-Phosphate Receptors 1 and 5, Ameliorates Rodent Experimental Autoimmune Encephalomyelitis with a Favorable Safety Profile. PLoS One. 2014 Oct 27;9(10):e110819.