| 描述 |
IHVR-17028是一种有效的广谱抗病毒药物。IHVR-17028对BVDV、TCRV和DENV具有抗病毒活性,EC50值分别为0.4μM、0.26μM和0.3μM。IHVR-17028是一种有效的ERα-葡萄糖苷酶I抑制剂,IC50为0.24μM。IHVR-17028可用于传染病研究[1][2]。
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| 相关类别 |
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| 体外研究 |
在病毒产量降低试验中,IHVR-17028对牛病毒性腹泻病毒(BVDV)(NADL株)、塔卡里贝病毒(TCRV)(11573株)、DENV(血清型2,新几内亚C)的EC50值分别为0.4μM、0.26μM和0.3μM,抑制病毒活性。在MTT分析中,IHVR-17028在MDBK、Huh7中显示IC50值均大于500μM。5或BHK电池[1]。
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| 体内研究 |
在大鼠药代动力学分析中,IHVR17028(口服灌胃；75 mg/kg)显示Cmax值为0.18μg/ml；Tmax值为1.56小时；给药后F%值为12%,静脉给药后T1/2值为0.88小时[1]。IHVR-17028(口服灌胃；25-50 mg/kg；病毒攻击前1天治疗)在致死性MARV感染的小鼠模型中显示出显著的保护作用[1]。动物模型：BALB/c小鼠通过IP注射用1000 PFU小鼠适应性MARV进行攻击[1]剂量：50 mg/kg给药：在病毒攻击前1天进行治疗结果：在病毒攻击前1天开始治疗时,小鼠表现出保护作用。动物模型：C57B1/6小鼠用1000 PFU小鼠适应EBOV攻击[1]剂量：25mg/kg给药：每天两次,间隔12h；感染后4小时开始持续10天结果：抑制小鼠的埃博病毒感染。
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| 参考文献 |
[1]. Jinhong Chang, et al. Small molecule inhibitors of ER α-glucosidases are active against multiple hemorrhagic fever viruses.Antiviral Res. 2013 Jun;98(3):432-40.
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