1072100-15-2

• 常用中文名：PF-03622905
• 常用英文名：PF-03622905
• CAS号：1072100-15-2
• 分子式：C₂₄H₃₅N₇O₃
• 分子量：469.58
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 PKC
• 发布时间：2022-03-19 18:37:00
• 更新时间：2024-04-05 13:03:24
• PF-03622905是一种有效的ATP竞争性PKC抑制剂,PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ和PKCθ的IC50分别为5.6 nM、14.5 nM、13 nM、37.7 nM和74.1 nM。PF-03622905对PKC的特异性高于其他蛋白激酶[1]。

名称

• 英文名: PF-03622905

物化性质

• 分子式: C₂₄H₃₅N₇O₃
• 分子量: 469.58

生物活性

• 描述: PF-03622905是一种有效的ATP竞争性PKC抑制剂,PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ和PKCθ的IC50分别为5.6 nM、14.5 nM、13 nM、37.7 nM和74.1 nM。PF-03622905对PKC的特异性高于其他蛋白激酶[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC
• 靶点:

  PKCα:5.6 nM (IC50)

  PKCβI:14.5 nM (IC50)

  PKCβII:13 nM (IC50)

  PKCγ:37.7 nM (IC50)

  PKCθ:74.1 nM (IC50)

• 体外研究: PF-03622905导致磷酸化ERK1/2形成、白细胞介素8释放和磷酸化SHP2水平的浓度依赖性抑制,IC50值分别为0.15μM、0.16μM和35 nM[1]。PF-03622905在1μM时对人脐静脉内皮细胞显示出低细胞毒性,剩余细胞存活率为83.3%。
• 参考文献:

  [1]. Stephan Grant, et al. Discovery of a novel class of targeted kinase inhibitors that blocks protein kinase C signaling and ameliorates retinal vascular leakage in a diabetic rat model. Eur J Pharmacol. 2010 Feb 10;627(1-3):16-25.