2097117-06-9

• 常用中文名：(S)-N-[2-(4-氯苯基)-2-(4-吗啉基)乙基]-2-(2-嘧啶基)-4-(三氟甲基)噻唑-5-甲酰胺
• 常用英文名：Lu AF27139
• CAS号：2097117-06-9
• 分子式：C₂₁H₁₉ClF₃N₅O₂S
• 分子量：497.9212
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 P2X受体
• 发布时间：2021-12-20 14:33:19
• 更新时间：2026-07-27 11:11:12
• Lu AF27139是一种新型啮齿动物活性和CNS渗透性P2X7受体拮抗剂。Lu AF27139对大鼠、小鼠和人类形式的受体具有高度选择性和有效性。大鼠药代动力学曲线良好,口服生物利用度高,清除率适中(0.79 L/(h kg)),中枢神经系统通透性好。重要的是,Lu AF27139在标准体外和体内毒性研究中无效。Lu AF27139是研究P2X7受体在啮齿动物中枢神经系统疾病模型中的作用的有价值的工具。

名称

• 中文名: (S)-N-[2-(4-氯苯基)-2-(4-吗啉基)乙基]-2-(2-嘧啶基)-4-(三氟甲基)噻唑-5-甲酰胺
• 英文名: Lu AF27139
• 英文别名: (S)-N-[2-(4-Chlorophenyl)-2-morpholinoethyl]-2-(2-pyrimidinyl)-4-(trifluoromethyl)thiazole-5-cboxamide; N-[(2S)-2-(4-chlorophenyl)-2-(morpholin-4-yl)ethyl]-2-(pyrimidin-2-yl)-4-(trifluoromethyl)-1,3-thiazole-5-cboxamide; Inhibitor,P2XRs,oral,P2X7,rodent-active,Lu AF 27139,CNS-penetrant,CNS,Lu AF27139,Lu AF-27139,inhibit,P2X Rector; Lu AF27139, 10 mM in DMSO; 5-Thiazolecboxamide, N-[(2S)-2-(4-chlorophenyl)-2-(4-morpholinyl)ethyl]-2-(2-pyrimidinyl)-4-(trifluoromethyl)

物化性质

• 分子式: C₂₁H₁₉ClF₃N₅O₂S
• 分子量: 497.9212

生物活性

• 描述: Lu AF27139是一种新型啮齿动物活性和CNS渗透性P2X7受体拮抗剂。Lu AF27139对大鼠、小鼠和人类形式的受体具有高度选择性和有效性。大鼠药代动力学曲线良好,口服生物利用度高,清除率适中(0.79 L/(h kg)),中枢神经系统通透性好。重要的是,Lu AF27139在标准体外和体内毒性研究中无效。Lu AF27139是研究P2X7受体在啮齿动物中枢神经系统疾病模型中的作用的有价值的工具。