1261171-52-1

• 常用中文名：mGluR5 modulator 1
• 常用英文名：mGluR5 modulator 1
• CAS号：1261171-52-1
• 分子式：C₁₈H₁₉ClFN₃O₂
• 分子量：363.81
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 谷氨酸受体
• 发布时间：2022-03-12 09:52:52
• 更新时间：2024-01-14 20:47:21
• mGluR5调节剂1是一种mGluR5正变构调节剂。mGluR5调制器1可用于精神分裂症和认知障碍的研究[1]。

名称

• 英文名: mGluR5 modulator 1

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₉ClFN₃O₂
• 分子量: 363.81

生物活性

• 描述: mGluR5调节剂1是一种mGluR5正变构调节剂。mGluR5调制器1可用于精神分裂症和认知障碍的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  mGluR5[1]

• 体外研究: mGluR5调节剂1(化合物2c；0.1-0.00001 nM)增强了L-谷氨酸和DHPG的反应,其最大反应与Ca2+动员和IP1积累试验中单独使用的正构激动剂相同[1]。mGluR5调节剂1(0.1-0.00001 nM)增强了L-谷氨酸和DHPG的反应,高于ERK1/2磷酸化试验中的正构激动剂最大反应[1]。在不添加顺位激动剂或拮抗剂的情况下,mGluR5调节剂1诱导mGlu5内化[1]。mGluR5调节剂1在HEK293A-mGlu5-low细胞的Ca2+动员(pKB分别为5.4和5.3)、肌醇一磷酸积累和ERK1/2磷酸化信号传导(pKB分别为5.88和5.4)分析中增强了两种正构激动剂(L-谷氨酸或DHPG)诱导的反应[1]。在Ca2+动员和单磷酸肌醇(IP1)积累试验中,mGluR5调节剂1增强皮质神经元中DHPG的作用,pEC50值分别为6.32和6.33[1]。
• 参考文献:

  [1]. Arsova A, et al. Positive Allosteric Modulators of Metabotropic Glutamate Receptor 5 as Tool Compounds to Study Signaling Bias. Mol Pharmacol. 2021 May;99(5):328-341.