1263132-08-6

• 常用中文名：N-(2-甲基-5-(3-(3,4,5-三甲氧基苯甲酰基)硫脲基)苯基)-[1,1'-联苯]-4-甲酰胺
• 常用英文名：MRT-81
• CAS号：1263132-08-6
• 分子式：C₃₁H₂₉N₃O₅S
• 分子量：555.64
• 相关类别： 信号通路 干细胞及 Wnt 通路 SMO
• 发布时间：2022-02-21 19:51:18
• 更新时间：2026-08-26 10:11:02
• MRT-81是人类和啮齿类动物平滑Smo受体的有效拮抗剂,在Shh-light2细胞中IC50值为41 nM。MRT-81具有强大的刺猬抑制活性。MRT-81可用于癌症研究[1]。

名称

• 中文名: N-(2-甲基-5-(3-(3,4,5-三甲氧基苯甲酰基)硫脲基)苯基)-[1,1'-联苯]-4-甲酰胺
• 英文名: MRT-81
• 英文别名: N-(2-Methyl-5-(3-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)thioureido)phenyl)-[1,1'-biphenyl]-4-cboxamide; [1,1'-Biphenyl]-4-cboxamide, N-[2-methyl-5-[[thioxo[(3,4,5-trimethoxybenzoyl)amino]methyl]amino]phenyl]; Smo,Smoothened,human,C3H10T1/2 cells,inhibit,Shh-light2 cells,rodent,BODIPY-cyclopamine,MRT81,MRT-81,rat anule cell precursors,Inhibitor,MRT 81; MRT-81, 10 mM in DMSO; MRT-81 ，E0480; 3,4,5-trimethoxy-N-[[4-methyl-3-[(4-phenylbenzoyl)amino]phenyl]cbamothioyl]benzamide

物化性质

• 分子式: C₃₁H₂₉N₃O₅S
• 分子量: 555.64

生物活性

• 描述: MRT-81是人类和啮齿类动物平滑Smo受体的有效拮抗剂,在Shh-light2细胞中IC50值为41 nM。MRT-81具有强大的刺猬抑制活性。MRT-81可用于癌症研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> SMO
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 41 nM (Shh-light2 cells Smo receptors)[1]

• 体外研究: MRT-81通过Smo激动剂SAG(0.1μM)诱导间充质多能性C3H10T1/2细胞分化为碱性磷酸酶阳性的成骨细胞,IC50值为64 nM[1]。MRT-81(1-1000 nM)是SAG(0.01μM)诱导的大鼠颗粒细胞前体(GCPs)增殖的有效拮抗剂,IC50小于10 nM[1]。MRT-81(0,0.1,1,10,30,100,300,1000纳米,2小时,37°C)以剂量依赖性方式阻断BODIPY环胺(5纳米)与hSmo的结合,在HEK hSmo细胞中IC50为63纳米[1]。
• 参考文献:

  [1]. Solinas A, et al. Acylthiourea, acylurea, and acylguanidine derivatives with potent hedgehog inhibiting activity. J Med Chem. 2012 Feb 23;55(4):1559-71.