84212-49-7

• 常用中文名：AChE/BuChE-IN-1
• 常用英文名：AChE/BuChE-IN-1
• CAS号：84212-49-7
• 分子式：C₁₉H₁₉NO₄
• 分子量：325.36
• 发布时间：2022-05-20 12:31:09
• 更新时间：2024-04-06 11:27:52
• AChE/BuChE-IN-1(化合物1)是一种白杨素衍生物,是一种选择性丁酰胆碱酯酶(BuChE)抑制剂,IC50为0.48μM。AChE/BuChE-IN-1抑制乙酰胆碱酯酶(AChE),IC50为7.16μM。AChE/BuChE-IN-1显示出较强的清除·OH活性,IC50为0.1674μM。AChE/BuChE-IN-1抑制活性氧(ROS),Aβ1-42聚集(自聚集、Cu2+诱导聚集、乙酰胆碱酯酶诱导聚集)。AChE/BuChE-IN-1具有较高的血脑屏障通透性和生物利用度,细胞毒性较低。AChE/BuChE-IN-1有可能用于阿尔茨海默病(AD)研究[1]。

名称

• 英文名: AChE/BuChE-IN-1

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₉NO₄
• 分子量: 325.36

生物活性

• 描述: AChE/BuChE-IN-1(化合物1)是一种白杨素衍生物,是一种选择性丁酰胆碱酯酶(BuChE)抑制剂,IC50为0.48μM。AChE/BuChE-IN-1抑制乙酰胆碱酯酶(AChE),IC50为7.16μM。AChE/BuChE-IN-1显示出较强的清除·OH活性,IC50为0.1674μM。AChE/BuChE-IN-1抑制活性氧(ROS),Aβ1-42聚集(自聚集、Cu2+诱导聚集、乙酰胆碱酯酶诱导聚集)。AChE/BuChE-IN-1具有较高的血脑屏障通透性和生物利用度,细胞毒性较低。AChE/BuChE-IN-1有可能用于阿尔茨海默病(AD)研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛
• 体外研究: AChE/BuChE-IN-1(化合物1)是竞争性抑制和非竞争性抑制的混合型抑制剂,可同时结合AChE和BuChE酶的CAS和PAS。AChE/BuChE-IN-1在·DPPH清除试验中没有明显的抑制作用(IC50>500μM)[1]。AChE/BuChE-IN-1选择性地螯合Cu2+、Fe2+、Zn2+和Al3+离子,而对其他生物金属没有螯合能力[1]。
• 参考文献:

  [1]. Aihong Yang, et al. A multifunctional anti-AD approach: Design, synthesis, X-ray crystal structure, biological evaluation and molecular docking of chrysin derivatives. Eur J Med Chem. 2022 Apr 5;233:114216.