Fmoc-L-Val-OH-13C5,15N是一种15N标记和13C标记的抗蚜威。抗蚜威是一种快速作用的选择性氨基甲酸酯类杀虫剂,适用于多种作物,包括谷物、甜菜、土豆、水果和蔬菜。抗蚜威是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂
sEH抑制剂-5(化合物D016)是一种有效的sEH(可溶性环氧化物水解酶)抑制剂,IC50值为0.1 nM[1]。
去氧培丹宁(Deoxypeganine)是一种生物碱,是一种有效的口服活性胆碱酯酶(BChE和AChE)和选择性MAO-a抑制剂,IC50值分别为2、17和2μM。脱氧吡丹宁可用于酒精滥用研究[1]。
盐酸乙酰硫胺是一种口服活性、选择性和可逆性乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,IC50为1.79μM。盐酸乙酰硫胺能增强胃收缩力,加速延迟胃排空。盐酸乙酰硫胺有可能用于研究涉及胃运动功能障碍和肠道炎症的功能性消化不良[1][2][3]。
Lycoramine 是一种从 Lycoris radiate 中分离出的加兰他敏的二氢衍生物。Lycoramine 是一种有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。
Fosthiazate 是一种广谱杀线虫剂,通过抑制多种植物寄生线虫乙酰胆碱酯酶的合成,包括根结线虫 Meloidogyne spp.,球孢线虫 Globodera spp. 和短体线虫 and Pratylenchus spp.。
HDAC6-IN-6(化合物6a)是一种有效的BBB穿透HDAC6抑制剂,IC50为0.025μM。HDAC6-IN-6对aβ1-42自聚集和乙酰胆碱酯酶具有较强的抑制活性,IC50值分别为3.0和0.72μM。HDAC6-IN-6可促进神经轴突生长,而无明显神经毒性【1】。
Penconazole 是一种典型的三唑类杀菌剂 (fungicide),主要用于苹果、葡萄、蔬菜等地的白粉病防治。Penconazole 抑制真菌固醇生物合成。Penconazole 降低大鼠大脑和小脑 AChE 活性。
COX-2-IN-22(化合物4h)是一种COX-2抑制剂,IC50为8.6µM。COX-2-IN-22还抑制乙酰胆碱酯酶、BChE、β-分泌酶、LOX-5和DPPH,IC50值分别为2.8、6.3、15.3、13.9和6.8µM。COX-2-IN-22可以穿过BBB[1]。
Coumaran (2,3-Dihydrobenzofuran) 是一种从 L. camara 中提取的 (AChE) 抑制剂。Coumaran 可以用作生物农药。
Z164597606是一种选择性BChE抑制剂(对于eqBChE和hBChE,IC50:1.3和1.7μM)。Z164597606与hBChE的氨基酸Trp82形成π-π堆积相互作用。Z164597606可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1][2]。
(R)-Rivastigmine D6酒石酸盐是(R)-Rivastigmine氘代化合物标准品。
(R) -多奈哌齐是多奈哌齐尔(HY-14566)的R-对映体。多奈哌齐是一种特异性强的乙酰胆碱酯酶抑制剂[1][2]。
富马酸扎那哌齐(TAK-147)是一种强效、可逆和选择性乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂。富马酸扎那哌齐在大鼠大脑皮层的匀浆中显示出对AChE活性的有效且可逆的抑制作用(IC50=51.2nM)。富马酸扎那哌齐显示出对毒蕈碱M1和M2受体结合的适度抑制,Ki值分别为234和340nM。富马酸扎那哌齐可用于阿尔茨海默病(AD)早期阶段的研究[1][2]。
Sophoflavescenol 是一种异戊烯基黄酮类化合物,能够抑制 PDE5 的活性,IC50 值为 0.013 μM;同时抑制 RLAR,HRAR,BACE1,AChE 和 BChE,IC50 值分别为 0.30 µM,0.17 µM,10.98 µM,8.37 µM 和 8.21 µM。
Sinapine hydroxide 是一种从十字花科物种的种子中分离出来的生物碱。Sinapine hydroxide 具有抗炎,抗氧化,抗肿瘤,抗血管生成和放射防护作用。Sinapine hydroxide 还是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症,共济失调,重症肌无力和帕金森氏病。
COX-2-IN-23(化合物A10)是一种有效的乙酰胆碱酯酶和HDAC抑制剂,IC50值分别为0.12和0.23 nM。COX-2-IN-23具有抗氧化活性和金属螯合特性。COX-2-IN-23可用于阿尔茨海默病研究[1]。
Rhodiosin 是从红景天 (Rhodiola crenulata) 的根中分离的,一种特异性非竞争性细胞色素 P450 2D6 抑制剂,IC50 为 0.420 μM,Ki 为 0.535 μM。Rhodiosin 有效的,剂量依赖性抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 范围为 57.50 至 2.43 μg/mL。Rhodiosin 具有有效的 DPPH 自由基清除活性,IC50 为 27.77 μM。
α-糖苷酶-IN-1(化合物MZ7)是一种有效的α-甘氨酸(α-糖苷酶类)抑制剂,IC50为44.72 nM,KI为41.74 nM。α-糖苷酶-IN-1还显示出对人碳酸酐酶同工酶I和II(hCA I和hCA II)以及乙酰胆碱酯酶(AChE)的抑制谱,IC50值分别为104.87、100.04和654.87 nM。α-糖苷酶-IN-1可用于许多疾病的研究,如糖尿病、阿尔茨海默病、心力衰竭、溃疡和癫痫[1]。
Physostigmine salicylate (Eserine salicylate) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Physostigmine salicylate 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine salicylate 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine salicylate 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
Ladostigil (TV-3326) 是胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil 能够增加胆碱能的传递,防止 ROS 的形成或其作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默氏病的研究。
hCAI/II-IN-5(化合物MZ8)是一种有效的hCA I和hCA II(人碳酸酐酶同工酶I和II)抑制剂,IC50值分别为37.88和45.23 nM。hCAI/II-IN-5对α-糖苷酶和乙酰胆碱酯酶也有抑制作用,其IC50值分别为48.98和420.14nm。hCAI/II-IN-5可用于许多疾病的研究,如糖尿病、阿尔茨海默病、心力衰竭、溃疡和癫痫[1]。