349573-58-6

• 常用中文名：AR antagonist 3
• 常用英文名：AR antagonist 3
• CAS号：349573-58-6
• 分子式：C₁₅H₁₈N₂O₃S
• 分子量：306.38
• 发布时间：2022-05-23 19:23:34
• 更新时间：2024-01-23 20:57:29
• AR拮抗剂3是一种有效且选择性的雄激素受体(AR)拮抗剂,IC50为0.47µM。AR拮抗剂3表现出FRET信号的剂量依赖性降低(IC50=18.05μM)。AR拮抗剂3在瘤内给药时显示出对肿瘤生长的有效抑制[1]。

名称

• 英文名: AR antagonist 3

物化性质

• 分子式: C₁₅H₁₈N₂O₃S
• 分子量: 306.38

生物活性

• 描述: AR拮抗剂3是一种有效且选择性的雄激素受体(AR)拮抗剂,IC50为0.47µM。AR拮抗剂3表现出FRET信号的剂量依赖性降低(IC50=18.05μM)。AR拮抗剂3在瘤内给药时显示出对肿瘤生长的有效抑制[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体
• 靶点:

  IC50: 0.47 µM (AR)[1]

• 体外研究: AR拮抗剂3(化合物T1-12)(0.01,0.1,1,10,100µM)显示出优异的AR拮抗活性(eGFP IC50=0.47μM；PSA IC50=1.42μM)[1]。AR拮抗剂3(0.01,0.1,1,10,100µM)抑制LNCaP细胞的增殖[1]。AR拮抗剂3(0.1,1,10µM；48小时)降低c-Myc和KLK3的蛋白表达水平[1]。AR拮抗剂3(0.01,0.1,1,10,100µM)表现出FRET信号的剂量依赖性降低(IC50=18.05μM)[1]。AR拮抗剂3(10µM；2 h)可减少DHT介导的AR向LNCaP细胞细胞核的移位[1]。细胞活力测定[1]细胞系：LNCaP-ARR2PB-eGFP细胞浓度：0.01,0.1,1,10,100µM培养时间：结果：显示出优异的AR拮抗活性(eGFP IC50=0.47μM；PSA IC50=1.42μM)。细胞增殖试验[1]细胞系：LNCaP,22Rv1,C4-2,PC3,DU145细胞浓度：0.01,0.1,1,10,100µM培养时间：3天结果：抑制LNCaP细胞的增殖。
• 体内研究: AR拮抗剂3(瘤内注射；2.5 mg/kg；每周25天)抑制肿瘤生长,最终肿瘤生长抑制率为65%[1]。动物模型：6周龄雄性CB17 SCID小鼠(特异性无病原体等级),18-24 g[1]剂量：2.5 mg/kg给药：瘤内注射；周25天结果：抑制肿瘤生长,最终肿瘤生长抑制率为65%。
• 参考文献:

  [1]. Chai X, et al. Discovery of N-(4-(Benzyloxy)-phenyl)-sulfonamide Derivatives as Novel Antagonists of the Human Androgen Receptor Targeting the Activation Function 2. J Med Chem. 2022, 65(3):2507-2521.