2566522-50-5

• 常用中文名：Antifungal agent 25
• 常用英文名：Antifungal agent 25
• CAS号：2566522-50-5
• 分子式：C₂₀H₁₄ClFN₄OS
• 分子量：412.87
• 相关类别： 信号通路 抗感染 真菌
• 发布时间：2022-06-30 17:34:28
• 更新时间：2024-01-28 17:38:22
• 抗真菌剂25是一种有效的广谱抗真菌剂。抗真菌剂25对白色念珠菌和氟康唑耐药的白色念珠菌菌株具有抗真菌作用。抗真菌剂25体内代谢特性稳定[1]。

名称

• 英文名: Antifungal agent 25

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₄ClFN₄OS
• 分子量: 412.87

生物活性

• 描述: 抗真菌剂25是一种有效的广谱抗真菌剂。抗真菌剂25对白色念珠菌和氟康唑耐药的白色念珠菌菌株具有抗真菌作用。抗真菌剂25体内代谢特性稳定[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 真菌
• 体外研究: 抗真菌剂25(化合物A31)对白色念珠菌(SC5314)、白色念珠菌(GIM 2.194)、新生隐球菌(GIM 2.209)、热带念珠菌(GIM 2.183)、烟曲霉(cgmcc 3.7795)的MIC值分别为<0.03、<0.03、<0.03、0.25、0.5µg/mL,显示出抗真菌作用【1】。抗真菌剂25对菌株CaR(抗氟康唑的白色念珠菌菌株)和菌株17#(抗氟康唑和抗伊曲康唑的白色念珠菌菌株)的MIC值分别为0.5,>64µg/mL,显示出中度抗真菌活性[1]。抗真菌剂25(0.015 mg/mL)通过抑制关键酶羊毛甾醇14a脱甲基酶(CYP51)阻止麦角甾醇的生物合成。抗真菌药物25与α-萘酚黄酮(CYP1A2)、磺胺苯唑(CYP2C9)、噻氯匹定(CYP2C19)、奎尼丁(CYP2D6)和酮康唑(CYP3A4)的IC50分别为4.47、2.87、1.04、31.3和10.1µM的药物相互作用的可能性较小[1]。
• 体内研究: 抗真菌剂25(2 mg/kg；静脉注射)在SD大鼠中表现出稳定的代谢特性【1】。抗真菌药25在SD大鼠体内的药代动力学参数【1】。剂量(mg/kg)C0(ng/mL)T1/2(h)Vdss(L/kg)Cl(mL/min/kg)AUC0 last(ng/h/mL)AUC0 inf(ng/h/mL)2 mg/kg 482±108 3.34±2.37 10.3±3.12 69.4±18.8 483±137 5.5±136SD大鼠；2毫克/千克；i、 五、(1)。动物模型：SD大鼠【1】剂量：2 mg/kg给药：静脉注射。结果：SD大鼠代谢特性稳定。
• 参考文献:

  [1]. Zhao L, et al. Design, synthesis, and biological activity evaluation of 2-(benzo[b]thiophen-2-yl)-4-phenyl-4,5-dihydrooxazole derivatives as broad-spectrum antifungal agents. Eur J Med Chem. 2022; 228:113987.