2650640-17-6

• 常用中文名：CDK9-IN-14
• 常用英文名：CDK9-IN-14
• CAS号：2650640-17-6
• 分子式：C₂₁H₂₃F₂N₃O₄
• 分子量：419.42
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 CDK
• 发布时间：2022-05-30 13:51:17
• 更新时间：2024-01-14 12:53:43
• CDK9-IN-14是一种有效的选择性CDK9抑制剂,IC50为6.92 nM。CDK9-IN-14对MV4有较强的抑制作用；11细胞和体内肿瘤模型,具有良好的选择性和低毒性,副作用少[1]。

名称

• 英文名: CDK9-IN-14

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₃F₂N₃O₄
• 分子量: 419.42

生物活性

• 描述: CDK9-IN-14是一种有效的选择性CDK9抑制剂,IC50为6.92 nM。CDK9-IN-14对MV4有较强的抑制作用；11细胞和体内肿瘤模型,具有良好的选择性和低毒性,副作用少[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
• 靶点:

  CDK9:6.92 nM (IC50)

• 体外研究: CDK9-IN-14(0-1000 nM)对MV4有较强的抑制作用；11个IC50=34 nM的细胞[1]。
• 体内研究: CDK9-IN-14(5 mg/kg；口服,每天一次,持续9天)具有显著的抗肿瘤作用,肿瘤生长抑制(TGI)值为58%[1]。动物模型：雌性Nu/Nu小鼠(6-8周龄,18-22 g,注射HL-60细胞)[1]剂量：5 mg/kg给药：p.o.,qd,连续9天结果：显示出显著的抗肿瘤作用,肿瘤生长抑制(TGI)值为58%。
• 参考文献:

  [1]. WANG Zhenyu. Compound as cyclin-dependent kinase 9 inhibitor and use thereof. WO2021115335A1