2410423-31-1

• 常用中文名：IKKβ-IN-1
• 常用英文名：IKKβ-IN-1
• CAS号：2410423-31-1
• 分子式：C₃₁H₃₀N₄O₄S
• 分子量：554.66
• 相关类别： 信号通路 NF-κB信号通路 IKK
• 发布时间：2022-05-31 12:19:27
• 更新时间：2024-09-12 08:54:50
• IKKβ-IN-1是一种有效的口服活性IkappaB(IKKβ)抑制剂,IC50为0.20μM。IKKβ-IN-1可减少小鼠巨噬细胞中PGE2和TNFα的生成。IKKβ-IN-1能够保护小鼠免受感染性休克诱导的死亡【1】。

名称

• 英文名: IKKβ-IN-1

物化性质

• 分子式: C₃₁H₃₀N₄O₄S
• 分子量: 554.66

生物活性

• 描述: IKKβ-IN-1是一种有效的口服活性IkappaB(IKKβ)抑制剂,IC50为0.20μM。IKKβ-IN-1可减少小鼠巨噬细胞中PGE2和TNFα的生成。IKKβ-IN-1能够保护小鼠免受感染性休克诱导的死亡【1】。
• 相关类别:
  信号通路 >> NF-κB信号通路 >> IKK
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IKK-β:0.2 (IC50)

• 体外研究: IKKβ-IN-1(化合物7a)(0.1、1和10μM；24小时)在三种试验浓度下均未显示出明显的细胞毒性【1】。IKKβ-IN-1(0.1、1和10μM；1小时)即使在较低的0.1μM浓度下也能显著减少PGE2的产生,IC50为9.83μM【1】。IKKβ-IN-1(0.1、1和10μM；1小时)在10μM浓度下诱导TNF-α产生减少44%,IC50为6.27μM【1】。细胞活力测定细胞系：原始264.7巨噬细胞【1】浓度：0.1、1和10μM孵育时间：24小时结果：在测试的三种浓度下均未显示出明显的细胞毒性。
• 体内研究: IKKβ-IN-1(5或50 mg/kg；PO,单次)在两种给药剂量下均能有效保护LPS诱导的炎症介质生成[1]。动物模型：C57BL/6雄性小鼠(6周或10周；LPS诱导产生炎症介质)[1]剂量：5或50 mg/kg给药：PO,单次(注射LPS前1小时；监测36小时的存活率)结果：在两个给药剂量下均能有效保护LPS诱导产生的炎症介质。
• 参考文献:

  [1]. Elkamhawy A, Kim NY, Hassan AHE, et al. Thiazolidine-2,4-dione-based irreversible allosteric IKK-β kinase inhibitors: Optimization into in vivo active anti-inflammatory agents. Eur J Med Chem. 2020;188:111955.