849909-77-9

• 常用中文名：MAO-B-IN-5
• 常用英文名：MAO-B-IN-5
• CAS号：849909-77-9
• 分子式：C₁₉H₂₁FN₂O₂
• 分子量：328.38
• 相关类别： 信号通路 神经信号通路 单胺氧化酶
• 发布时间：2022-06-02 12:47:21
• 更新时间：2024-01-10 01:55:21
• MAO-B-IN-5是一种有效、选择性和口服活性的MAO-B抑制剂,IC50为0.204µM。MAO-B-IN-5具有研究帕金森病(PD)的潜力【1】。

名称

• 英文名: MAO-B-IN-5

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₁FN₂O₂
• 分子量: 328.38

生物活性

• 描述: MAO-B-IN-5是一种有效、选择性和口服活性的MAO-B抑制剂,IC50为0.204µM。MAO-B-IN-5具有研究帕金森病(PD)的潜力【1】。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 单胺氧化酶
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  MAO-B:34.190 μM (IC50)

  MAO-A:0.204 μM (IC50)

• 体外研究: MAO-B-IN-5(化合物D0)(Sf9细胞)显示出对MAO的抑制活性,MAO-A和MAO-B的IC50分别为34.190µM和0.204µM【1】。
• 体内研究: MAO-B-IN-5(1 mg/kg,静脉注射；5 mg/kg,口服)在大鼠体内显示出口服生物利用度(F=13.6%)[1]。MAO-B-IN-5在SD大鼠体内的药代动力学参数【1】。复方途径剂量(mg/kg)Cmax(ng/mL)AUCt(ng·h/mL)T1/2(h)Vss(h)Cl(mL/min/kg)F(%)D0 iv 1 809 347 0.37 1.11 47.1/po 5 163 284 1.27//16.3SD大鼠；1毫克/千克,静脉注射。；5毫克/千克,p.o.【1】。动物模型：SD大鼠【1】剂量：1,5mg/kg给药：1mg/kg,静脉注射。；结果：大鼠口服生物利用度(F=16.3%)。
• 参考文献:

  [1]. Wang Z,et al. Enhancing monoamine oxidase B inhibitory activity via chiral fluorination: Structure-activity relationship, biological evaluation, and molecular docking study. Eur J Med Chem. 2022; 228:114025.