MAO-B-IN-5

• 常用名: MAO-B-IN-5
• 英文名: MAO-B-IN-5
• CAS号: 849909-77-9
• 分子量: 328.38
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₉H₂₁FN₂O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

MAO-B-IN-5用途

MAO-B-IN-5是一种有效、选择性和口服活性的MAO-B抑制剂,IC50为0.204µM。MAO-B-IN-5具有研究帕金森病(PD)的潜力【1】。

MAO-B-IN-5名称

• 英文名: MAO-B-IN-5

MAO-B-IN-5生物活性

• 描述: MAO-B-IN-5是一种有效、选择性和口服活性的MAO-B抑制剂,IC50为0.204µM。MAO-B-IN-5具有研究帕金森病(PD)的潜力【1】。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 单胺氧化酶
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点实验:

  MAO-B:34.190 μM (IC50)

  MAO-A:0.204 μM (IC50)

• 体外研究: MAO-B-IN-5(化合物D0)(Sf9细胞)显示出对MAO的抑制活性,MAO-A和MAO-B的IC50分别为34.190µM和0.204µM【1】。
• 体内研究: MAO-B-IN-5(1 mg/kg,静脉注射；5 mg/kg,口服)在大鼠体内显示出口服生物利用度(F=13.6%)[1]。MAO-B-IN-5在SD大鼠体内的药代动力学参数【1】。复方途径剂量(mg/kg)Cmax(ng/mL)AUCt(ng·h/mL)T1/2(h)Vss(h)Cl(mL/min/kg)F(%)D0 iv 1 809 347 0.37 1.11 47.1/po 5 163 284 1.27//16.3SD大鼠；1毫克/千克,静脉注射。；5毫克/千克,p.o.【1】。动物模型：SD大鼠【1】剂量：1,5mg/kg给药：1mg/kg,静脉注射。；结果：大鼠口服生物利用度(F=16.3%)。
• 参考文献:

  [1]. Wang Z,et al. Enhancing monoamine oxidase B inhibitory activity via chiral fluorination: Structure-activity relationship, biological evaluation, and molecular docking study. Eur J Med Chem. 2022; 228:114025.

MAO-B-IN-5物理化学性质

• 分子式: C₁₉H₂₁FN₂O₂
• 分子量: 328.38
• InChIKey: FVANEFQOAUJITQ-SFHVURJKSA-N
• SMILES: NC(=O)C1CCCN1Cc1ccc(OCc2cccc(F)c2)cc1

MAO-B-IN-5靶点实验

查看更多实验

实验名称：Inhibition of recombinant human MAO-A expressed in Sf9 cells using p-tyramine as subs... 来源：ChEMBL 靶标：Amine oxidase [flavin-containing] A External Id：CHEMBL4705909

实验名称：Clearance in Sprague dawley rat at 1 mg/kg, iv measured upto 24 hrs 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5043546

实验名称：Volume of distribution at steady state in Sprague dawley rat at 1 mg/kg, iv measured ... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5043545

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实验名称：Selectivity index, ratio of IC50 for recombinant human MAO-A to IC50 for recombinant ... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4705911

实验名称：Inhibition of recombinant human MAO-B expressed in Sf9 cells using benzylamine as sub... 来源：ChEMBL 靶标：Amine oxidase [flavin-containing] B External Id：CHEMBL4705910

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