2738376-83-3

• 常用中文名：Cilastatin-15N,d3
• 常用英文名：Cilastatin-15N,d3
• CAS号：2738376-83-3
• 分子式：C₁₆H₂₃D₃N₁₅NO₅S
• 分子量：362.46
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2022-09-02 12:08:50
• 更新时间：2022-09-02 12:08:50
• 西司他丁-15N,d3是一种15N标记和氘标记的西司他丁(MK0791)是一种可逆的竞争性肾脱氢肽酶I抑制剂,IC50为0.1μM。西司他丁抑制细菌金属β-内酰胺酶CphA,IC50为178μM。西司他丁是一种抗菌辅料[1][2][3]。

名称

• 英文名: Cilastatin-15N,d3

物化性质

• 分子式: C₁₆H₂₃D₃N₁₅NO₅S
• 分子量: 362.46

生物活性

• 描述: 西司他丁-15N,d3是一种15N标记和氘标记的西司他丁(MK0791)是一种可逆的竞争性肾脱氢肽酶I抑制剂,IC50为0.1μM。西司他丁抑制细菌金属β-内酰胺酶CphA,IC50为178μM。西司他丁是一种抗菌辅料[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[5]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-223.

  [2]. The renal membrane dipeptidase (dehydropeptidase I) inhibitor, cilastatin, inhibits the bacterialmetallo-beta-lactamase enzyme CphA. Antimicrob Agents Chemother. 1995 Jul;39(7):1629-31.

  [3]. Blanca Humanes, et al. Protective Effects of Cilastatin Against Vancomycin-Induced Nephrotoxicity. Biomed Res Int. 2015;2015:704382.

  [4]. P J Petersen, et al. In Vitro and in Vivo Activities of LJC10,627, a New Carbapenem With Stability to Dehydropeptidase I. Antimicrob Agents Chemother. 1991 Jan;35(1):203-7.