2459932-81-9

• 常用中文名：EGFR-IN-49
• 常用英文名：EGFR-IN-49
• CAS号：2459932-81-9
• 分子式：C₂₂H₁₅N₅O₂S
• 分子量：413.45
• 相关类别： 信号通路 JAK/STAT信号通路 EGFR
• 发布时间：2022-07-19 22:15:43
• 更新时间：2024-01-11 14:04:51
• EGFR-IN-49是一种高效、选择性的EGFR抑制剂,对EGFRT790M和EGFRT790M/L858R的IC50分别为65.0 nM和13.6 nM。EGFR-IN-49以剂量依赖性方式诱导晚期细胞凋亡[1]。

名称

• 英文名: EGFR-IN-49

物化性质

• 分子式: C₂₂H₁₅N₅O₂S
• 分子量: 413.45

生物活性

• 描述: EGFR-IN-49是一种高效、选择性的EGFR抑制剂,对EGFRT790M和EGFRT790M/L858R的IC50分别为65.0 nM和13.6 nM。EGFR-IN-49以剂量依赖性方式诱导晚期细胞凋亡[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
• 靶点:

  EGFRT790M:65.0 nM (IC50)

  EGFRL858R/T790M:13.6 nM (IC50)

• 体外研究: EGFR-IN-49(化合物13a)(1,10µM)显示出对H1975细胞的抑制活性,IC50为699.2 nM【1】。EGFR-IN-49(1µM)对EGFRT790M、EGFRT790M/L858R、EGFRWT有较强的抑制活性,IC50s分别为65.0、13.6、>1000 nM【1】。EGFR-IN-49(0.2、4、8µM；48小时)以剂量依赖性方式诱导A431细胞凋亡【1】。细胞增殖试验【1】细胞系：A549、A431、Hela、MCF7、LO2细胞浓度：0-50µM培养时间：结果：A549、A431、Hela、MCF7、LO2细胞的IC50s分别为4.34、3.79、6.39、18.99、>50µM,显示出良好的抗增殖活性。凋亡分析【1】细胞系：A431细胞浓度：0.2、4、8µM孵育时间：48 h结果：在低浓度(0.33µM)下诱导细胞凋亡,在4µM浓度的晚期凋亡阶段,细胞凋亡率高达16.41%。
• 参考文献:

  [1]. Xiao Z, et al. Design, synthesis and antitumor activity of novel thiophene-pyrimidine derivatives as EGFR inhibitors overcoming T790M and L858R/T790M mutations. Eur J Med Chem. 2020 Oct 1;203:112511.