EGFR-IN-49

• 常用名: EGFR-IN-49
• 英文名: EGFR-IN-49
• CAS号: 2459932-81-9
• 分子量: 413.45
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₂H₁₅N₅O₂S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

EGFR-IN-49用途

EGFR-IN-49是一种高效、选择性的EGFR抑制剂,对EGFRT790M和EGFRT790M/L858R的IC50分别为65.0 nM和13.6 nM。EGFR-IN-49以剂量依赖性方式诱导晚期细胞凋亡[1]。

EGFR-IN-49名称

• 英文名: EGFR-IN-49

EGFR-IN-49生物活性

• 描述: EGFR-IN-49是一种高效、选择性的EGFR抑制剂,对EGFRT790M和EGFRT790M/L858R的IC50分别为65.0 nM和13.6 nM。EGFR-IN-49以剂量依赖性方式诱导晚期细胞凋亡[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
• 靶点:

  EGFRT790M:65.0 nM (IC50)

  EGFRL858R/T790M:13.6 nM (IC50)

• 体外研究: EGFR-IN-49(化合物13a)(1,10µM)显示出对H1975细胞的抑制活性,IC50为699.2 nM【1】。EGFR-IN-49(1µM)对EGFRT790M、EGFRT790M/L858R、EGFRWT有较强的抑制活性,IC50s分别为65.0、13.6、>1000 nM【1】。EGFR-IN-49(0.2、4、8µM；48小时)以剂量依赖性方式诱导A431细胞凋亡【1】。细胞增殖试验【1】细胞系：A549、A431、Hela、MCF7、LO2细胞浓度：0-50µM培养时间：结果：A549、A431、Hela、MCF7、LO2细胞的IC50s分别为4.34、3.79、6.39、18.99、>50µM,显示出良好的抗增殖活性。凋亡分析【1】细胞系：A431细胞浓度：0.2、4、8µM孵育时间：48 h结果：在低浓度(0.33µM)下诱导细胞凋亡,在4µM浓度的晚期凋亡阶段,细胞凋亡率高达16.41%。
• 参考文献:

  [1]. Xiao Z, et al. Design, synthesis and antitumor activity of novel thiophene-pyrimidine derivatives as EGFR inhibitors overcoming T790M and L858R/T790M mutations. Eur J Med Chem. 2020 Oct 1;203:112511.

EGFR-IN-49物理化学性质

• 分子式: C₂₂H₁₅N₅O₂S
• 分子量: 413.45