2377109-74-3

• 常用中文名：Gilteritinib-d8
• 常用英文名：Gilteritinib-d8
• CAS号：2377109-74-3
• 分子式：C₂₉H₃₆D₈N₈O₃
• 分子量：560.76
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 FLT3
• 发布时间：2022-06-30 21:26:56
• 更新时间：2024-01-03 12:06:59
• Gilterinib-d8是氘标记的Gilterinib。吉尔替尼(ASP2215)是一种有效的ATP竞争性FLT3/AXL抑制剂,IC50s分别为0.29 nM和0.73 nM。

名称

• 英文名: Gilteritinib-d8

物化性质

• 分子式: C₂₉H₃₆D₈N₈O₃
• 分子量: 560.76

生物活性

• 描述: Gilterinib-d8是氘标记的Gilterinib。吉尔替尼(ASP2215)是一种有效的ATP竞争性FLT3/AXL抑制剂,IC50s分别为0.29 nM和0.73 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FLT3
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> TAM Receptor
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. ASP2215, a novel FLT3/AXL inhibitor: Preclinical evaluation in acute myeloid leukemia (AML). 2014 ASCO Annual Meeting.

  [3]. Mori M, et al. Gilteritinib, a FLT3/AXL inhibitor, shows antileukemic activity in mouse models of FLT3 mutated acute myeloid leukemia. Invest New Drugs. 2017 Oct;35(5):556-565.