2227587-26-8

• 常用中文名：GSK3368715 trihydrochloride
• 常用英文名：GSK3368715 trihydrochloride
• CAS号：2227587-26-8
• 分子式：C₂₀H₄₁Cl₃N₄O₂
• 分子量：475.92
• 发布时间：2022-07-10 21:34:33
• 更新时间：2024-01-17 15:44:14
• GSK3368715三盐酸盐(EPZ019997)是一种口服活性、可逆和S-腺苷-L-甲硫氨酸(SAM)无竞争力的I型蛋白精氨酸甲基转移酶(PRMTs)抑制剂(IC50=3.1 nM(PRMT1)、48 nM(PRMT3)、1148 nM(PRCT4)、5.7 nM(PRST6)、1.7 nM(PMT8))。GSK3368715三盐酸盐(EPZ019997)产生精氨酸甲基化状态的改变,改变外显子的使用,并具有较强的抗癌活性[1]。

名称

• 英文名: GSK3368715 3HCl

物化性质

• 分子式: C₂₀H₄₁Cl₃N₄O₂
• 分子量: 475.92
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: GSK3368715三盐酸盐(EPZ019997)是一种口服活性、可逆和S-腺苷-L-甲硫氨酸(SAM)无竞争力的I型蛋白精氨酸甲基转移酶(PRMTs)抑制剂(IC50=3.1 nM(PRMT1)、48 nM(PRMT3)、1148 nM(PRCT4)、5.7 nM(PRST6)、1.7 nM(PMT8))。GSK3368715三盐酸盐(EPZ019997)产生精氨酸甲基化状态的改变,改变外显子的使用,并具有较强的抗癌活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶
• 靶点:

  PRMT4:1148 nM (IC50)

  PRMT3:48 nM (IC50)

  PRMT1:3.1 nM (IC50)

  PRMT6:5.8 nM (IC50)

  PRMT8:1.7 nM (IC50)

• 体外研究: GSK3368715三盐酸盐(EPZ019997)在249个癌症细胞系中的大多数细胞中显示出相对于DMSO处理的细胞50%或更多的生长抑制,代表12种肿瘤类型[1]。
• 体内研究: GSK3368715三盐酸盐(EPZ019997)在所有测试剂量下对BxPC3异种移植物的生长都有显著影响,在150 mg/kg和300 mg/kg剂量组中,肿瘤生长分别减少78%和97%[1]。
• 参考文献:

  [1]. Fedoriw A, et al. Anti-tumor Activity of the Type I PRMT Inhibitor, GSK3368715 trihydrochloride, Synergizes with PRMT5 Inhibition through MTAP Loss. Cancer Cell. 2019 Jul 8;36(1):100-114.e25.