1542130-29-9

• 常用中文名：Hsp90 inhibitor 5b
• 常用英文名：Hsp90 inhibitor 5b
• CAS号：1542130-29-9
• 分子式：C₃₉H₄₂N₁₀O₈
• 分子量：778.827
• 发布时间：2022-07-01 13:40:34
• 更新时间：2024-01-04 12:26:08
• Hsp90抑制剂5b是抗白血病细胞系K562的C末端(CTD)Hsp90二聚体的第一类小分子抑制剂,KD为3.42μm,IC50为1.3μm。Hsp90抑制剂5b抑制Hsp90伴侣功能,与Hsp90的NTD无任何相互作用。Hsp90抑制剂5b下调磷酸化BCR-ABL1和总BCR-ABL1水平,以及相关的下游信号通路,还降低了与Hsp90伴侣活性相关的客户蛋白的表达,涉及Akt、Stat5和c-Myc。Hsp90抑制剂5b抑制白血病细胞系(K562、KCL22和HL60)的增殖,并诱导凋亡,这是一项caspase 3/7酶依赖性实验。Hsp90抑制剂5b对耐药白血病细胞和斑马鱼异种移植模型有效。

名称

• 英文名: Hsp90 inhibitor 5b

物化性质

• 分子式: C₃₉H₄₂N₁₀O₈
• 分子量: 778.827

生物活性

• 描述: Hsp90抑制剂5b是抗白血病细胞系K562的C末端(CTD)Hsp90二聚体的第一类小分子抑制剂,KD为3.42μm,IC50为1.3μm。Hsp90抑制剂5b抑制Hsp90伴侣功能,与Hsp90的NTD无任何相互作用。Hsp90抑制剂5b下调磷酸化BCR-ABL1和总BCR-ABL1水平,以及相关的下游信号通路,还降低了与Hsp90伴侣活性相关的客户蛋白的表达,涉及Akt、Stat5和c-Myc。Hsp90抑制剂5b抑制白血病细胞系(K562、KCL22和HL60)的增殖,并诱导凋亡,这是一项caspase 3/7酶依赖性实验。Hsp90抑制剂5b对耐药白血病细胞和斑马鱼异种移植模型有效。
• 参考文献: 1. Sanil Bhatia, et al. ChemRxiv