1787243-08-6

1787243-08-6结构式
1787243-08-6结构式
  • 常用中文名:ASIC1a inhibitor 5b
  • 常用英文名:ASIC1a inhibitor 5b
  • CAS号:1787243-08-6
  • 分子式:C23H29Cl3N4O2
  • 分子量:499.861
  • 发布时间:2022-07-01 15:04:22
  • 更新时间:2023-01-16 13:38:48
  • ASIC1a抑制剂5b是一种高度选择性和有效的ASIC1a抑制剂,在pH 6.7下抑制质子诱发的ASIC1a电流,IC50为27 nM。ASIC1a抑制剂5b能够以pH依赖的方式,有效且选择性地抑制酸诱导的含ASIC1a的通道激活,包括ASIC1a同源三聚体和ASIC1a-ASIC2异源三聚体。ASIC1a抑制剂5b与ASIC1a的酸性囊结合,与pH 6.0相比,在pH 6.7激活ASIC1a时,表现出显著的左移。ASIC1a抑制剂5b可保护神经元免受ASIC1a依赖性细胞死亡的影响,并可渗透血脑屏障。ASIC1a抑制剂5b(5 mg/kg)可减轻缺血性卒中小鼠MCAO模型的神经损伤和梗死体积。

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英文名 ASIC1a inhibitor 5b
描述 ASIC1a抑制剂5b是一种高度选择性和有效的ASIC1a抑制剂,在pH 6.7下抑制质子诱发的ASIC1a电流,IC50为27 nM。ASIC1a抑制剂5b能够以pH依赖的方式,有效且选择性地抑制酸诱导的含ASIC1a的通道激活,包括ASIC1a同源三聚体和ASIC1a-ASIC2异源三聚体。ASIC1a抑制剂5b与ASIC1a的酸性囊结合,与pH 6.0相比,在pH 6.7激活ASIC1a时,表现出显著的左移。ASIC1a抑制剂5b可保护神经元免受ASIC1a依赖性细胞死亡的影响,并可渗透血脑屏障。ASIC1a抑制剂5b(5 mg/kg)可减轻缺血性卒中小鼠MCAO模型的神经损伤和梗死体积。
参考文献 1. Xin Qi, et al. Front Pharmacol. 2022 Mar 24;13:849498. 2. Andriy Buta, et al. J Med Chem. 2015 Jun 11;58(11):4449-61.
分子式 C23H29Cl3N4O2
分子量 499.861