2609675-22-9

• 常用中文名：SKLB-03176
• 常用英文名：SKLB-03176
• CAS号：2609675-22-9
• 分子式：C₂₉H₃₄N₆O₃
• 分子量：514.63
• 发布时间：2022-07-02 07:07:59
• 更新时间：2024-04-08 12:40:20
• SKLB-03176(SKLB03176)是一种有效、选择性的共价EZH2抑制剂,IC50为47 nM,与EZH2的SAM囊共价结合。SKLB-03176在200 nM浓度下对突变EZH2 Y641F、EZH2 Y641N和EZH2A677G表现出良好的抑制活性。SKLB-03176对其他靶点的活性较弱,例如5种组蛋白甲基转移酶和30多种激酶,对EZH2的选择性是高度同源的H3K27甲基转移酶EZH1的50倍以上(IC50=2.45μm)。SKLB-03176抑制多种EZH2突变体的活性,并显著抑制细胞中H3K27Me3的表达。SKLB-03176对正常细胞无细胞毒性。

名称

• 英文名: SKLB-03176

物化性质

• 分子式: C₂₉H₃₄N₆O₃
• 分子量: 514.63

生物活性

• 描述: SKLB-03176(SKLB03176)是一种有效、选择性的共价EZH2抑制剂,IC50为47 nM,与EZH2的SAM囊共价结合。SKLB-03176在200 nM浓度下对突变EZH2 Y641F、EZH2 Y641N和EZH2A677G表现出良好的抑制活性。SKLB-03176对其他靶点的活性较弱,例如5种组蛋白甲基转移酶和30多种激酶,对EZH2的选择性是高度同源的H3K27甲基转移酶EZH1的50倍以上(IC50=2.45μm)。SKLB-03176抑制多种EZH2突变体的活性,并显著抑制细胞中H3K27Me3的表达。SKLB-03176对正常细胞无细胞毒性。
• 参考文献: 1. Zhang Q, et al. Biomed Pharmacother. 2022 Mar;147:112617.