2713577-16-1

• 常用中文名：SKLB-197
• 常用英文名：SKLB-197
• CAS号：2713577-16-1
• 分子式：C₂₅H₂₄N₆O
• 分子量：424.50
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 ATM/ATR
• 发布时间：2022-03-22 21:43:37
• 更新时间：2026-08-02 14:32:06
• SKLB-197对ATR的IC50值为0.013μM,但对其他402种蛋白激酶的活性非常弱或没有。在体外和体内,它对ATM缺陷型肿瘤显示出强大的抗肿瘤活性。

名称

• 英文名: SKLB-197
• 英文别名: Quinazoline, 2-(1H-indol-4-yl)-4-[(3R)-3-methyl-4-morpholinyl]-6-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₄N₆O
• 分子量: 424.50

生物活性

• 描述: SKLB-197对ATR的IC50值为0.013μM,但对其他402种蛋白激酶的活性非常弱或没有。在体外和体内,它对ATM缺陷型肿瘤显示出强大的抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> ATM/ATR
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> ATM/ATR
• 靶点:

  ATR:0.013 μM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Bin H,et al. Discovery of a potent and highly selective inhibitor of ataxia telangiectasia mutated and Rad3-Related (ATR) kinase: Structural activity relationship and antitumor activity both in vitro and in vivo. Eur J Med Chem. 2022 Feb 12;232:114187