2662454-54-6

• 常用中文名：NVS-BPTF-1
• 常用英文名：NVS-BPTF-1
• CAS号：2662454-54-6
• 分子式：C₂₆H₂₈FN₇O₃S
• 分子量：537.614
• 发布时间：2022-07-01 17:43:19
• 更新时间：2024-04-07 22:25:09
• NVS-BPTF-1是首个高效、选择性BPTF溴代烷抑制剂,在AlphaScreen分析中IC50为56 nM,在BLI分析中Kd为71 nM。NVS-BPTF-1在DSF屏幕上没有显示出明显的交互作用,并且在其他人类溴代烷面板上显示出溴代烷。在HEK293细胞中,NVS-BPTF-1显示靶向活性,IC50为16 nM,通过nanoBRET分析测定。NVS-BPTF-1不影响多个人类癌细胞系的增殖,并且NVS-BPTF-1不影响PSMB8和PSMB9或TAP1和TAP2的水平,这与BPTF-siRNA敲除引起的效应不同。

名称

• 英文名: NVS-BPTF-1

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₈FN₇O₃S
• 分子量: 537.614

生物活性

• 描述: NVS-BPTF-1是首个高效、选择性BPTF溴代烷抑制剂,在AlphaScreen分析中IC50为56 nM,在BLI分析中Kd为71 nM。NVS-BPTF-1在DSF屏幕上没有显示出明显的交互作用,并且在其他人类溴代烷面板上显示出溴代烷。在HEK293细胞中,NVS-BPTF-1显示靶向活性,IC50为16 nM,通过nanoBRET分析测定。NVS-BPTF-1不影响多个人类癌细胞系的增殖,并且NVS-BPTF-1不影响PSMB8和PSMB9或TAP1和TAP2的水平,这与BPTF-siRNA敲除引起的效应不同。
• 参考文献: 1. Léa Mélin, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2021 Sep 1;47:128208.