1186049-44-4

• 常用中文名：DDO-02005
• 常用英文名：DDO-02005
• CAS号：1186049-44-4
• 分子式：C₂₁H₂₇Cl₂N₃O₂
• 分子量：424.36
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钾通道
• 发布时间：2022-07-01 14:04:26
• 更新时间：2024-01-09 11:56:57
• DDO-02005是一种有效的Kv1.5钾通道抑制剂,IC50值为0.72 μM.DDO-02005在CaCl2-ACh房颤大鼠模型中具有良好的抗房颤(AF)作用,并能有效地抗乌头碱引起的心律失常[1]。

名称

• 英文名: DDO-02005

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₇Cl₂N₃O₂
• 分子量: 424.36

生物活性

• 描述: DDO-02005是一种有效的Kv1.5钾通道抑制剂,IC50值为0.72 μM.DDO-02005在CaCl2-ACh房颤大鼠模型中具有良好的抗房颤(AF)作用,并能有效地抗乌头碱引起的心律失常[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 靶点:

  IC50: 0.72 μM (Kv1.5 potassium channel)[1]

• 体内研究: DDO-02005(0.1、1、3、9 mg/kg；IV,单剂量)有效对抗乌头碱对大鼠的致心律失常毒性[1]。DDO-02005在Sprague-Dawley大鼠体内的药代动力学参数【1】。IV(1 mg/kg)PO(1.25 mg/kg)t1/2(h)3.23 ± 1.07 6.25 ± 2.40 Cmax(μg/L)90.23 ± 28.83 1.27 ± 0.40 AUC0-t(μg/L·h)178.42 ± 39.33 4.41 ± 0.69毫升(升/小时/千克)5.83 ± 1.44 36.51 ± 2.54
• 参考文献:

  [1]. Zhao L, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of arylmethylpiperidines as Kv1.5 potassium channel inhibitors. J Enzyme Inhib Med Chem. 2022;37(1):462-471.