1808389-92-5

• 常用中文名：GABAA receptor agent 5
• 常用英文名：GABAA receptor agent 5
• CAS号：1808389-92-5
• 分子式：C₂₁H₂₅N₃O₂S
• 分子量：383.51
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 GABA受体
• 发布时间：2022-06-25 17:35:20
• 更新时间：2024-01-09 18:42:57
• GABAA受体剂5(化合物018)是一种有效的γ-GABAAR拮抗剂,Ki为0.020µM。GABAA受体剂5显示出细胞膜通透性低的γ-GABAAR拮抗剂活性[1]。

名称

• 英文名: GABAA receptor agent 5

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₅N₃O₂S
• 分子量: 383.51

生物活性

• 描述: GABAA受体剂5(化合物018)是一种有效的γ-GABAAR拮抗剂,Ki为0.020µM。GABAA受体剂5显示出细胞膜通透性低的γ-GABAAR拮抗剂活性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体
• 体外研究: GABAA受体制剂5(化合物018)对α1β2δ、α4β1δ、α4β2δ、α6β2δ、α1β2γ2、α2β2γ2、α2β2γ2、α3β2γ2、α5β2γ2亚型的IC50s分别为0.24、0.088、0.068、0.33、0.79、0.32、0.079、0.051µM,显示出拮抗活性【1】。
• 参考文献:

  [1]. Bavo F,et al. Structure-Activity Studies of 3,9-Diazaspiro[5.5]undecane-Based γ-Aminobutyric Acid Type A Receptor Antagonists with Immunomodulatory Effect. J Med Chem. 2021 Dec 23;64(24):17795-17812.