1808463-81-1

• 常用中文名：GABAA receptor agent 6
• 常用英文名：GABAA receptor agent 6
• CAS号：1808463-81-1
• 分子式：C₁₈H₂₅N₃O₂
• 分子量：315.41
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 GABA受体
• 发布时间：2022-07-30 11:29:27
• 更新时间：2024-01-03 12:09:01
• GABAA受体剂6(化合物2027)是一种有效的γ-GABAAR拮抗剂,Ki为0.56µM。GABAA受体剂6显示出细胞膜通透性低的γ-GABAAR拮抗剂活性[1]。

名称

• 英文名: GABAA receptor agent 6

物化性质

• 分子式: C₁₈H₂₅N₃O₂
• 分子量: 315.41

生物活性

• 描述: GABAA受体剂6(化合物2027)是一种有效的γ-GABAAR拮抗剂,Ki为0.56µM。GABAA受体剂6显示出细胞膜通透性低的γ-GABAAR拮抗剂活性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体
• 靶点:

  Ki: 0.56 µM (γ-GABAAR)[1]

• 体外研究: GABAA受体制剂6(化合物2027)对α1β2δ、α4β1δ、α4β2δ、α6β2δ、α1β2γ2、α2β2γ2、α2β2γ2、α3β2γ2、α5β2γ2亚型的IC50s分别为6.68、1.03、0.36、4.13、4.96、2.96、0.29、0.59µM,显示出拮抗活性【1】。
• 参考文献:

  [1]. Bavo F,et al. Structure-Activity Studies of 3,9-Diazaspiro[5.5]undecane-Based γ-Aminobutyric Acid Type A Receptor Antagonists with Immunomodulatory Effect. J Med Chem. 2021 Dec 23;64(24):17795-17812.