1639040-94-0

• 常用中文名：pan-HER-IN-1
• 常用英文名：pan-HER-IN-1
• CAS号：1639040-94-0
• 分子式：C₁₉H₁₄BrN₅O
• 分子量：408.25
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-07-01 19:14:02
• 更新时间：2024-01-09 15:35:33
• pan-HER-IN-1(化合物C5)是一种不可逆的口服活性pan-HER抑制剂,对EGFR、HER4、EGFRT790M/L858R和HER2的IC50值分别为0.38、1.6、2.2和3.5 nM。pan-HER-IN-1诱导细胞凋亡并显示抗肿瘤活性[1]。

名称

• 英文名: pan-HER-IN-1

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₄BrN₅O
• 分子量: 408.25

生物活性

• 描述: pan-HER-IN-1(化合物C5)是一种不可逆的口服活性pan-HER抑制剂,对EGFR、HER4、EGFRT790M/L858R和HER2的IC50值分别为0.38、1.6、2.2和3.5 nM。pan-HER-IN-1诱导细胞凋亡并显示抗肿瘤活性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
• 靶点:

  EGFR:0.38 nM (IC50)

  HER4:1.6 nM (IC50)

  EGFRL858R/T790M/C797S:2.2 nM (IC50)

  HER2:3.5 nM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Tang Q, et al. Discovery of N-(3-bromo-1H-indol-5-yl)-quinazolin-4-amine as an effective molecular skeleton to develop reversible/irreversible pan-HER inhibitors. Eur J Med Chem. 2022 Apr 5;233:114249.