1005784-60-0

• 常用中文名：Clk1/2-in-3
• 常用英文名：Clk1/2-in-3
• CAS号：1005784-60-0
• 分子式：C₂₁H₂₁N₅O₂
• 分子量：375.42
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 CDK
• 发布时间：2022-08-21 11:20:30
• 更新时间：2024-01-10 11:10:34
• LK1/2-IN-3(化合物3)是一种有效的选择性CLK1和CLK2抑制剂,CLK1、CLK2、SRPK1、SRPK2、SRPK3的IC50值分别为1.1、2.1、130、260、260 nM。CLK1/2-IN-3显示抗增殖活性。CLK1/2-IN-3降低内源性磷酸化SR蛋白的水平并增加S6K mRNA的表达[1]。

名称

• 英文名: CLK1/2-IN-3

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₁N₅O₂
• 分子量: 375.42

生物活性

• 描述: LK1/2-IN-3(化合物3)是一种有效的选择性CLK1和CLK2抑制剂,CLK1、CLK2、SRPK1、SRPK2、SRPK3的IC50值分别为1.1、2.1、130、260、260 nM。CLK1/2-IN-3显示抗增殖活性。CLK1/2-IN-3降低内源性磷酸化SR蛋白的水平并增加S6K mRNA的表达[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> SRPK
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
• 靶点:

  CLK1:1.1 nM (IC50)

  CLK2:2.1 nM (IC50)

  SRPK1:130 nM (IC50)

  SRPK2:260 nM (IC50)

  SRPK3:260 nM (IC50)

• 体外研究: CLK1/2-IN-3(化合物3)(1.1-3.3μM；72小时)增加MDA-MB-468细胞中S6K mRNA的表达[1]。CLK1/2-IN-3(5μM)显著降低内源性磷酸化SR蛋白的水平[1]。CLK1/2-IN-3(1-10μM)对MDA-MB-468、A549、COLO205、HCT-116、NCI-H23、SW620、COLO320DM细胞的GI50s分别为3.4、2.6、2.1、2.5、2.2、2.9、1.5μM,显示出抗增殖活性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Araki S, et al. Inhibitors of CLK protein kinases suppress cell growth and induce apoptosis by modulating pre-mRNA splicing. PLoS One. 2015;10(1):e0116929. Published 2015 Jan 12.