SRPK

SRPK是一种关键的酶家族，可调节细胞中的剪接活性。鉴定的第一个丝氨酸 - 精氨酸（SR）蛋白激酶是SRPK1，其从有丝分裂细胞中分离，并且其被描述为磷酸化SR蛋白并促进它们在细胞周期的G2 / M期期间从核斑点释放。 SRPK1是SRPK家族的原型，其还包括两种同源SRPK2和SRPK3蛋白。 SRPK的特征在于由独特的间隔序列分隔的二分催化结构域，并且主要位于哺乳动物细胞的细胞质中。 SRPK可以在几种条件下转移到细胞核中，例如在细胞周期的G2 / M期期间，或在渗透胁迫之后，或者作为表皮生长因子（EGF）信号转导途径的激活的结果。

5-甲基-N-(2-吗啉-5-(三氟甲基)苯基)呋喃-2-甲酰胺

SPHINX是一种选择性SRPK1抑制剂,IC50值为0.58μM。SPHINX可有效降低体内脉络膜新生血管(CNV)。SPHINX可用于(年龄相关性黄斑变性)AMD的研究[1]。

• CAS号：848057-98-7
• 分子式：C₁₇H₁₇F₃N₂O₃
• 分子量：354.324
• 类别：SRPK

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：391.2±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：190.4±27.9 °C

SRPKINHIBITOR

SRPIN340 是一种 ATP 竞争性的 SRPK抑制剂,能够抑制 SRPK1 的活性,Ki 值为 0.89 μM。

• CAS号：218156-96-8
• 分子式：C₁₈H₁₈F₃N₃O
• 分子量：349.350
• 类别：SRPK

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：395.9±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：193.3±27.9 °C

SPHINX31

SPHINX31 是有效的、丝氨酸/富含精氨酸的蛋白激酶1 (SRPK1) 的选择性抑制剂,其IC50 值为5.9 nM。SPHINX31能够抑制丝氨酸/丰富精氨酸的剪接因子1 (SRSF1)的磷酸化,这是SRPK1的一个底物。SPHINX31是一种潜在的局部治疗新生血管性眼病的药物。

• CAS号：1818389-84-2
• 分子式：C₂₇H₂₄F₃N₅O₂
• 分子量：507.51
• 类别：SRPK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SRPK-IN-1

SRPK-IN-1是共价,不可逆的 SRPK1/2 抑制剂,IC50 分别为35.6 和 98 nM。有抗血管生成作用。

• CAS号：2089226-94-6
• 分子式：C₂₇H₂₁FN₂O₃S
• 分子量：472.53
• 类别：SRPK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Clk1/2-in-3

LK1/2-IN-3(化合物3)是一种有效的选择性CLK1和CLK2抑制剂,CLK1、CLK2、SRPK1、SRPK2、SRPK3的IC50值分别为1.1、2.1、130、260、260 nM。CLK1/2-IN-3显示抗增殖活性。CLK1/2-IN-3降低内源性磷酸化SR蛋白的水平并增加S6K mRNA的表达[1]。

• CAS号：1005784-60-0
• 分子式：C₂₁H₂₁N₅O₂
• 分子量：375.42
• 类别：CDK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A