2310299-91-1

• 常用中文名：Gefapixant citrate
• 常用英文名：Gefapixant citrate
• CAS号：2310299-91-1
• 分子式：C₂₀H₂₇N₅O₁₁S
• 分子量：545.52
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 P2X受体
• 发布时间：2022-08-10 11:21:55
• 更新时间：2024-01-03 03:18:07
• 柠檬酸吉非哌嗪是一种口服有效的嘌呤能P2X3受体(P2X3R)拮抗剂,与重组hP2X3同源三聚体相比,IC50值约为30 nM,在hP2X2/3异源三聚体受体上为100-250 nM。柠檬酸吉法哌嗪可用于慢性咳嗽和膝骨关节炎的研究[1][2][3]。

名称

• 英文名: Gefapixant citrate

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₇N₅O₁₁S
• 分子量: 545.52

生物活性

• 描述: 柠檬酸吉非哌嗪是一种口服有效的嘌呤能P2X3受体(P2X3R)拮抗剂,与重组hP2X3同源三聚体相比,IC50值约为30 nM,在hP2X2/3异源三聚体受体上为100-250 nM。柠檬酸吉法哌嗪可用于慢性咳嗽和膝骨关节炎的研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 跨膜转运 >> P2X受体
• 靶点:

  IC50: ~30 nM (recombinant hP2X3 homotrimers), 100-250 nM (hP2X2/3 heterotrimeric receptors)[1].

• 体外研究: 柠檬酸吉非哌嗪对任何非P2X3亚单位受体均无抑制作用(重组同源三聚体hP2X1、hP2X2、hP2X4、rP2X5和hP2X7通道的IC50值>10000 nM)[1]。
• 体内研究: 在膝骨关节炎大鼠模型中(关节内给药单碘乙酸14d后),柠檬酸吉法吡嗪(7d bid,口服)在两个更高剂量下可减轻负重偏侧性,并完全逆转明显的痛觉过敏[2]。
• 参考文献:

  [1]. Anthony P. Ford, et al. The therapeutic promise of ATP antagonism at P2X3 receptors in respiratory and urological disorders. Front Cell Neurosci. 2013; 7: 267.

  [2]. Ford AP, In pursuit of P2X3 antagonists: novel therapeutics for chronic pain and afferent sensitization. Purinergic Signal. 2012 Feb;8(Suppl 1):3-26.

  [3]. Martin Nguyen A, et al. Validation of a visual analog scale for assessing cough severity in patients with chronic cough. Ther Adv Respir Dis. 2021 Jan-Dec;15:17534666211049743.