2432825-93-7

• 常用中文名：HDAC8-IN-3
• 常用英文名：HDAC8-IN-3
• CAS号：2432825-93-7
• 分子式：C₁₈H₁₂N₄O₃S₂
• 分子量：396.44
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-08-17 13:04:42
• 更新时间：2024-04-03 11:34:03
• HDAC8-IN-3(化合物P19)是一种有效的HDAC8抑制剂,IC50值为9.3μM,并产生热稳定性。HDAC8-IN-3具有细胞毒性并诱导白血病细胞系的凋亡[1]。

名称

• 英文名: HDAC8-IN-3

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₂N₄O₃S₂
• 分子量: 396.44

生物活性

• 描述: HDAC8-IN-3(化合物P19)是一种有效的HDAC8抑制剂,IC50值为9.3μM,并产生热稳定性。HDAC8-IN-3具有细胞毒性并诱导白血病细胞系的凋亡[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
• 靶点:

  HDAC8:9.3 μM (IC50)

  HDAC4:＞50 μM (IC50)

  HDAC1:＞50 μM (IC50)

  HDAC2:41 μM (IC50)

  HDAC3:＞50 μM (IC50)

  HDAC5:＞50 μM (IC50)

  HDAC6:17 μM (IC50)

  HDAC8:＞50 μM (IC50)

• 体外研究: HDAC8-IN-3(化合物P19)(5-200μM,48小时；HEK293T细胞)对白血病细胞系具有细胞毒性[1]。HDAC8-IN-3(化合物P19)(50μM)通过下调GLUT1表达(IC50=28.2μM)抑制葡萄糖转运蛋白1(GLUT1)介导的葡萄糖转运[1]。HDAC8-IN-3(化合物P19)(79.9μM；24小时)可诱导CEM细胞系中的凋亡死亡[1]。细胞毒性试验[1]细胞系：K562、KCL22和CEM白血病细胞。浓度：50μM孵育时间：48小时结果：CEM、K562和KCL22细胞的IC50值分别为79.9、85.4和43.2μM。凋亡分析[1]细胞系：CEM细胞浓度：79.9μM孵育时间：24小时结果：细胞凋亡率为60.97%。
• 参考文献:

  [1]. Upadhyay N, et al. Discovery of novel N-substituted thiazolidinediones (TZDs) as HDAC8 inhibitors: in-silico studies, synthesis, and biological evaluation. Bioorg Chem. 2020 Jul;100:103934.