1049728-52-0

• 常用中文名：Mibefradil dihydrochloride hydrate
• 常用英文名：Mibefradil dihydrochloride hydrate
• CAS号：1049728-52-0
• 分子式：C₂₉H₄₂Cl₂FN₃O₄
• 分子量：586.57
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钙通道
• 发布时间：2022-08-16 20:30:37
• 更新时间：2024-01-14 16:36:57
• 盐酸米贝拉地尔(Ro 40-5967)是一种有效的长效钙通道拮抗剂,用作抗高血压药。与高压激活(L)钙通道[1]相比,盐酸米贝拉地尔通过更高的亲和力阻断作用于低压激活(T)钙通道。

名称

• 英文名: Mibefradil dihydrochloride hydrate

物化性质

• 分子式: C₂₉H₄₂Cl₂FN₃O₄
• 分子量: 586.57

生物活性

• 描述: 盐酸米贝拉地尔(Ro 40-5967)是一种有效的长效钙通道拮抗剂,用作抗高血压药。与高压激活(L)钙通道[1]相比,盐酸米贝拉地尔通过更高的亲和力阻断作用于低压激活(T)钙通道。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  Calcium channel[1]

• 体外研究: 米贝拉地尔可逆抑制T型和L型电流,IC50值分别为2.7和18.6μM[2]。米贝拉地尔(20µM)降低兴奋性连接电位的幅度(37±10%),减慢复极率(44±16%),并引起显著的膜电位去极化(从-83±1 mV到-71±5 mV)[3]。
• 参考文献:

  [1]. Martin RL, Lee JH, Cribbs LL, Perez-Reyes E, Hanck DA. Mibefradil block of cloned T-type calcium channels. J Pharmacol Exp Ther. 2000 Oct;295(1):302-8.

  [2]. Mehrke G, et al. The Ca(++)-channel blocker Ro 40-5967 blocks differently T-type and L-type Ca++ channels. J Pharmacol Exp Ther. 1994 Dec;271(3):1483-8.

  [3]. Brain KL, et al. The sources and sequestration of Ca(2+) contributing to neuroeffector Ca(2+) transients in the mouse vas deferens. J Physiol. 2003 Dec 1;553(Pt 2):627-35.