2503096-50-0

2503096-50-0结构式
2503096-50-0结构式
  • 常用中文名:STAT3-IN-11
  • 常用英文名:STAT3-IN-11
  • CAS号:2503096-50-0
  • 分子式:C20H17NO4
  • 分子量:335.35
  • 相关类别: 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
  • 发布时间:2022-08-24 06:32:14
  • 更新时间:2024-01-31 19:09:56
  • STAT3-IN-11(7a)是一种选择性STAT3抑制剂,抑制pTyr705位点STAT3的磷酸化。STAT3-IN-11抑制下游基因(Survivin和Mcl-1)的磷酸化,而不影响其上游酪氨酸激酶(Src和JAK2)水平和p-STAT1表达。STAT3-IN-11可以诱导癌细胞凋亡,这有可能发现有效的STAT3抑制剂和抗肿瘤药物[1]。

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英文名 STAT3-IN-11
描述 STAT3-IN-11(7a)是一种选择性STAT3抑制剂,抑制pTyr705位点STAT3的磷酸化。STAT3-IN-11抑制下游基因(Survivin和Mcl-1)的磷酸化,而不影响其上游酪氨酸激酶(Src和JAK2)水平和p-STAT1表达。STAT3-IN-11可以诱导癌细胞凋亡,这有可能发现有效的STAT3抑制剂和抗肿瘤药物[1]。
相关类别
靶点

IC50: 1.93 μM (SIP), ≥ 30 μM (SphK1), ≈ 30 μM (SphK2)[1].

体外研究 STAT3-IN-11(20μM,48小时)对MDA-MB-231细胞有97.86%的抑制作用[1]。STAT3-IN-11(0-30μM,48小时)抑制IC50值为6.01μM(MDA-MB-231)、7.02μM(HepG2、A549)的几种癌细胞和IC50值26.54μM(MDA-MB-10A)、26.69μM(PBMCs)、12.52μM(HFL-1)[1]。STAT3-IN-11(2.5-10μM,6小时)以浓度依赖性方式抑制pTyr705位点STAT3的磷酸化(由MDA-MB-231中的IL-6刺激)[1]。STAT3-IN-11(2.5-10μM,6小时)以浓度依赖性方式抑制STAT3下游基因(Survivin和Mcl-1)的表达[1]。STAT3-IN-11(2.5-10μM,6小时)对STAT3的典型上游激酶,如p-JAK2和p-Src,以及STAT1(STAT亚型)的磷酸化没有影响[1]。STAT3-IN-11(2.5-10μM,48小时)可以剂量方式诱导细胞凋亡[1]。细胞毒性试验[1]细胞株:MDA-MB-231细胞浓度:20μM孵育时间:48小时结果:抗增殖活性达到97.86%。细胞毒性试验[1]细胞系:MDA-MB231、A549、MDA-MB-10A、PBMCs和HFL-1细胞浓度:20μM孵育时间:48小时结果:对MDA-MB231、A549、MDA-MB-10A、PBMCs和HFL-1细胞分别抑制IC50值为6.01、7.20、7.02、26.54、25.69和12.52μM。Western Blot分析[1]细胞系:MDA-MB-231细胞浓度:2.5,5和10μM培养时间:6小时结果:以浓度依赖性方式降低pTyr705位点的p-STAT3水平。Western Blot分析[1]细胞系:MDA-MB-231细胞浓度:2.5,5和10μM孵育时间:6小时结果:下调STAT3下游基因水平。凋亡分析[1]细胞系:MDA-MB-231细胞浓度:5、10和15μM孵育时间:48小时结果:在15μM浓度下,凋亡细胞百分比为24.4%。
参考文献

[1]. Li N, et al. Design, synthesis and biological evaluation of novel plumbagin derivatives as potent antitumor agents with STAT3 inhibition. Bioorg Chem. 2020 Nov;104:104208.

分子式 C20H17NO4
分子量 335.35