| 体外研究 |
STAT3-IN-11(20μM,48小时)对MDA-MB-231细胞有97.86%的抑制作用[1]。STAT3-IN-11(0-30μM,48小时)抑制IC50值为6.01μM(MDA-MB-231)、7.02μM(HepG2、A549)的几种癌细胞和IC50值26.54μM(MDA-MB-10A)、26.69μM(PBMCs)、12.52μM(HFL-1)[1]。STAT3-IN-11(2.5-10μM,6小时)以浓度依赖性方式抑制pTyr705位点STAT3的磷酸化(由MDA-MB-231中的IL-6刺激)[1]。STAT3-IN-11(2.5-10μM,6小时)以浓度依赖性方式抑制STAT3下游基因(Survivin和Mcl-1)的表达[1]。STAT3-IN-11(2.5-10μM,6小时)对STAT3的典型上游激酶,如p-JAK2和p-Src,以及STAT1(STAT亚型)的磷酸化没有影响[1]。STAT3-IN-11(2.5-10μM,48小时)可以剂量方式诱导细胞凋亡[1]。细胞毒性试验[1]细胞株：MDA-MB-231细胞浓度：20μM孵育时间：48小时结果：抗增殖活性达到97.86%。细胞毒性试验[1]细胞系：MDA-MB231、A549、MDA-MB-10A、PBMCs和HFL-1细胞浓度：20μM孵育时间：48小时结果：对MDA-MB231、A549、MDA-MB-10A、PBMCs和HFL-1细胞分别抑制IC50值为6.01、7.20、7.02、26.54、25.69和12.52μM。Western Blot分析[1]细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：2.5,5和10μM培养时间：6小时结果：以浓度依赖性方式降低pTyr705位点的p-STAT3水平。Western Blot分析[1]细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：2.5,5和10μM孵育时间：6小时结果：下调STAT3下游基因水平。凋亡分析[1]细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：5、10和15μM孵育时间：48小时结果：在15μM浓度下,凋亡细胞百分比为24.4%。
|
