2772655-86-2

• 常用中文名：CB1/2 agonist 3
• 常用英文名：CB1/2 agonist 3
• CAS号：2772655-86-2
• 分子式：C₂₅H₄₁NO₂
• 分子量：387.60
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 大麻素受体
• 发布时间：2022-09-02 10:05:20
• 更新时间：2024-01-12 10:37:40
• CB1/2激动剂3(化合物52)是一种有效的非选择性大麻素配体,是一种CB1/CB2(大麻素受体)竞争性激动剂。CB1/2激动剂3作用于hCB1和hCB2,Ki值分别为5.9 nM和3.5 nM[1]。

名称

• 英文名: CB1/2 agonist 3

物化性质

• 分子式: C₂₅H₄₁NO₂
• 分子量: 387.60

生物活性

• 描述: CB1/2激动剂3(化合物52)是一种有效的非选择性大麻素配体,是一种CB1/CB2(大麻素受体)竞争性激动剂。CB1/2激动剂3作用于hCB1和hCB2,Ki值分别为5.9 nM和3.5 nM[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体
• 靶点:

  hCB1-R:5.9 nM (Ki)

  hCB2-R:3.5 nM (Ki)

• 体外研究: CB1/2激动剂3(化合物52)可部分诱导[35S]GTPγS与hCB1 CHO细胞膜的结合,EC50值为30.99 nM,并轻微抑制[35S]GTPγS与hCB2 CHO细胞的结合,平均EC50值1.28 nM[1]。CB1/2激动剂3(化合物52)((1μM,1h)对CB1/CB2激动剂CP-55940具有拮抗作用,Kb值为78.17nM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Antonella Brizzi, et al. Synthetic bioactive olivetol-related amides: The influence of the phenolic group in cannabinoid receptor activity. Bioorg Med Chem. 2020 Jun 1;28(11):115513.