| 描述 |
CB1/2激动剂4(化合物24)是完全CB1激动剂和CB2部分激动剂,EC50值分别为15.09nM和1.16nM。CB1/2激动剂4(化合物24)具有显著的抗伤害活性,还可以激活大麻素和TRPV1受体,IC50和EC50分别为0.8μM和0.12μM[1]。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
EC50: 15.09 nM (CB1); EC50: 1.16 nM (CB2); IC50: 0.8 μM, EC50: 0.12 μM (TRPV1) [1]
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| 体外研究 |
CB1/2激动剂4(化合物24)可诱导[35S]GTPγS与hCB1 CHO细胞膜结合的刺激,EC50值为15.09nM。CB1/2激动剂4(化合物24)能够轻微刺激[35S]GTPγS与hCB2 CHO细胞膜的结合,表现为对1.16nM的CB2受体的弱部分激动剂[1]。
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| 体内研究 |
CB1/2激动剂4(化合物24)(1、3和4mg/kg,i.p.)具有更强的抗伤害活性。CB1/2激动剂4(化合物24)(1、3和4 mg/kg,i.p.)可激活TRPV1通道,其表现为良好的TRPV1激动剂,IC50值为0.8μM,EC50值为1.12μM[1]。动物模型：雄性CD-1远交小鼠[1]剂量：1、3和4 mg/kg给药：1、4和3 mg/kg,腹腔注射。结果：以剂量依赖性方式显著降低福尔马林诱导的伤害性行为的后期,并轻微降低伤害性反应的第一阶段。
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| 参考文献 |
[1]. Antonella Brizzi, et al. Synthetic bioactive olivetol-related amides: The influence of the phenolic group in cannabinoid receptor activity. Bioorg Med Chem. 2020 Jun 1;28(11):115513.
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