2493426-43-8

• 常用中文名：HIV-1 inhibitor-43
• 常用英文名：HIV-1 inhibitor-43
• CAS号：2493426-43-8
• 分子式：C₂₄H₂₁ClN₂O₄S
• 分子量：468.95
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HIV
• 发布时间：2022-09-15 11:14:32
• 更新时间：2024-01-11 02:01:19
• HIV-1抑制剂-43(化合物12)是一种有效的HIV-1抑制物,Y188L、K103N-Y181C、K103N和Y181C的EC50分别为21.3nM、6.2nM、<0.7nM和<0.7nm。HIV-1抑制剂-43可减少HIV-1 RNA和蛋白质p24[1]。

名称

• 英文名: HIV-1 inhibitor-43

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₁ClN₂O₄S
• 分子量: 468.95

生物活性

• 描述: HIV-1抑制剂-43(化合物12)是一种有效的HIV-1抑制物,Y188L、K103N-Y181C、K103N和Y181C的EC50分别为21.3nM、6.2nM、<0.7nM和<0.7nm。HIV-1抑制剂-43可减少HIV-1 RNA和蛋白质p24[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> HIV
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  HIV-1 (Y188L):21.3 nM (EC50)

  HIV-1 (K103N+Y181C):6.2 nM (EC50)

  HIV-1 (K103N):<0.7 nM (EC50)

  HIV-1 (Y181C):<0.7 nM (EC50)

• 体外研究: HIV-1抑制剂-43(化合物12)对HIV-1逆转录酶具有抗HIV-1活性,对HIV-1wt、K103N、Y181I和K103N-Y181I的IC50分别为83±8nM、73±8nN、61±6nM和76±8nT[1]。HIV-1抑制剂-43(1、5和25nM)在感染WT菌株的C8166细胞中,在25nM处导致HIV-1 RNA和蛋白p24 100%减少[1]。
• 参考文献:

  [1]. Nalli M, et al. New indolylarylsulfone non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors show low nanomolar inhibition of single and double HIV-1 mutant strains. Eur J Med Chem. 2020 Dec 15;208:112696.